匹伐他汀钙片详细说明书-注意事项-不良反应-用法用量-39药品通

【通用名称】: 匹伐他汀钙片

【英文名称】: PitavastatinCalciumTablets

【汉语拼音】: PiFaTaTingGaiPian

【成份】: 匹伐他汀钙。分子量：C50H46CaF2N2O8

【性状】: 类白色片，除去包衣后为类白色。

【适应症】: 用于治疗高胆固醇症、家族性高胆固醇症注意：1、使用本药之前应进行充分检查，确诊是高胆固醇症或家族性高胆固醇症后，才能使用。2、对于家族性高胆固醇症中的同型结合子患者缺少治疗经验，临床上判定治疗无效后，方可将本药作为低密度脂蛋白非药物疗法的一个辅助用药。

【用法用量】: 通常成人每次1～2mg匹伐他汀钙，每天1次，饭后口服。根据年龄、病情可以酌情增减药量，低密度脂蛋白值下降不明显时，可以考虑增加药量，每天的最大用药量为4mg。注意：1、肝脏障碍患者首次服药剂量由1mg/天开始，每天最大药量为2mg。2、由于随着给药量增加，可能会出现横纹肌溶解症，因此在增大给药量时，要注意观察CK值是否上升，尿中是否出现肌球素，肌肉痛或乏力感等横纹肌溶解的前期症状。

【不良反应】: 临床试验受试者886人中有197人（22.2%）出现不良反应。自觉和他觉症状共有50人（5.6%），主要有腹痛、药疹、倦殆感、麻木、瘙痒等症状。与临床检查值相关的异常有167人（18.8%），主要是γ-GTP上升、CK(CPK)上升、血清ALT(GPT)上升、血清AST(GOT)上升等。1、重大的不良反应（1）横纹肌溶解症（出现频率不明）：易引起肌肉痛、乏力、检查发现CK(CPK)上升，血和尿中的肌红蛋白上升等为特征的横纹肌溶解症，并伴随有急性肾功能损害，因此，在出现上述这些症状时，立即停止了给药。（2）肌病（出现频率不明）：由于会引起肌病，因此，当出现全身的肌肉痛、肌肉压痛以及显著的CK(CPK)上升时，停止了给药。（3）肝功能损害（出现频率不明）、黄疸（出现频率不明）：由于会引起伴有AST(GOT)、ALT(GPT)显著上升的肝功能损害、黄疸，因此需进行定期的肝功能检查，发现异常时立即停止给药。

【禁忌】: 1、对本药所含成分有过敏史者2、严重的肝功能障碍或胆管闭塞患者（这些患者服用本药，血药浓度会上升，出现不良反应的几率会比较大，而且可能会加重肝脏病变）3、正在服用环孢霉素的患者（这些患者服用本药，血药浓度会上升，出现不良反应的几率会比较大。而且可能会有横纹肌溶解症）4、妊娠或准备妊娠或哺乳期妇女5、下列患者原则上禁止使用，但在必要时可以慎用：临床检查肾功能异常患者同时服用本药和苯氧乙酸类药物，只在不得已时才可使用。

【注意事项】: 1、慎重给药（以下患者应该慎重使用本药，可能引起横纹肌溶解等不良反应）（1）肝障碍患者或者有过肝障碍的患者，酒精中毒者（因为本药大部分是向肝脏分布）（2）肾障碍患者或者有过肾障碍的患者（3）正在服用苯氧乙酸类药物或烟酸的患者（4）甲状腺功能低下患者、遗传性肌肉障碍或者有过此病史的患者（5）老年人2、重要的注意事项，（1）对于高胆固醇患者仍然应该首先采取饮食疗法，并注意运动疗法，（2）用药开始到12周之间，至少作1次肝功检查，12周后，可以半年做1次定期检查，（3）用药期间，应该定期检查血脂值，如果在规定疗程中无效果，应该终止给药。请仔细阅读说明书并遵医嘱使用。

【儿童注意事项】: 对于儿童的用药安全性尚未确立（无使用经验）。

【妊娠与哺乳期注意事项】: 1、孕妇或者准备受孕妇女禁止使用。安全性尚不能确定。大鼠围产期和哺乳期试验表明，1mg/kg以上剂量组的孕鼠在分娩前或分娩后某一时期有死亡。家兔的致畸敏感期试验结果表明，0.3mg/kg以上剂量组的孕兔有死亡现象。有报道显示，给予大鼠大量的其它HMG-CoA还原酶抑制剂，胎鼠出现骨骼畸形。另有报道显示，孕妇在怀孕的开始3个月服用其它HMG-CoA还原酶抑制剂，胎儿有出现先天性畸形。2、哺乳期的妇女禁止使用。大鼠乳汁中有药物分泌。

【老人注意事项】: 一般来说，老年人生理机能下降，因此出现不良反应时应该注意减少用药量。有报告表明，老年人容易发生横纹肌溶解症。

【药物相互作用】: 如与其他药物同时使用可能会发生药物相互作用，详情其咨询医师或药师。

【药理作用】: 药理匹伐他汀钙通过拮抗胆固醇生合成途径中的限速酶—HMG-CoA还原酶，从而阻碍肝脏的胆固醇生合成。促进肝脏中低密度脂蛋白（LDL）受体的表达和LDL由血液进入肝脏，因此降低总胆固醇。此外，持续抑制肝脏内胆固醇的生物合成，减少向血液中分泌极低密度脂蛋白（VLDL），降低血浆中的甘油三酯。1、抑制HMG-CoA还原酶体外大鼠肝微粒体试验表明，匹伐他汀钙对HMG-CoA还原酶有拮抗作用，IC50为6.8nM。2、抑制胆固醇合成以来源于人的肝癌细胞株HepG2进行的体外试验表明，匹伐他汀钙对胆固醇合成有抑制作用，而且有浓度依赖性。大鼠经口给药试验表明，匹伐他汀钙可以选择性地抑制肝脏的胆固醇合成。3、降低血浆脂质狗、土拨鼠的经口给药试验表明，匹伐他汀钙可以降低血浆总胆固醇和血清甘油三酯。4、抑制血脂的蓄积和内膜增厚以来源于小鼠巨噬细胞株进行的体外试验表明，匹伐他汀钙可以抑制胆固醇酯的蓄积。家兔经口给药的颈动脉擦过模型试验表明，本药可以抑制血管内膜的增厚。5、作用机理（1）促进LDL受体的表达以来源于人的肝癌细胞株HepG2进行的体外试验表明，匹伐他汀钙可以促进HepG2细胞的LDL受体mRNA的表达，增加LDL的结合量、进入量和ApoB的分解。土拨鼠经口给药试验表明，对LDL受体的表达有促进作用，而且有剂量依赖性。（2）降低VLDL的分泌土拨鼠经口给药试验表明，匹伐他汀钙可以显著降低VLDL-甘油三酯的分泌。

【贮藏】: 密封保存。

【规格】: 2mg

【包装规格】: 2mg*7s*2板/盒，2mg*7s/盒

【有效期】: 24月

【批准文号】: 国药准字H20110051

【企业名称】: 江苏万邦生化医药股份有限公司

【企业简称】: 江苏万邦生化医药

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