【通用名称】:
环孢素胶囊
【英文名称】:
Cyclosporine Capsules
【汉语拼音】:
HuanBaoSuJiaoNang
【成份】:
本品化学名称为:[[(E)(2S,3R,4R)-3-羟基-4-甲基-2-(甲氨基)-6辛烯酰]-L-2氨基丁酰-N-甲基甘氨酰-N-甲基-L-亮氨酰-L-缬氨酰-N-甲基-L-亮氨酰-L-丙氨酰-D-丙氨酰-N-甲基-L-亮氨酰-N-甲基-L-亮氨酰-N-甲基-L-缬氨酰
【性状】:
本品为软胶囊,内容物为淡黄色或黄色油状液体。
【适应症】:
适用于预防同种异体肾、肝、心、骨髓等器官或组织移植所发生的排斥反应,也适
用于预防及治疗骨髓移植时发生的移植物抗宿主反应。本品常与肾上腺皮质激素等免疫
抑制剂联合应用,以提高疗效。
近年来有报道试用于治疗眼色素层炎、重型再生障碍性贫血及难治性自身免疫性血小板
减少性紫癜、银屑病、难治性狼疮肾炎等。
【用法用量】:
成人口服常用量:开始剂量按体重每日12-15mg/kg,1~2周后逐渐减量,一般每
周减少开始用药量的5%,维持量约为每日5~10mg/kg。对作移植术的患者,在移植
前4~12小时给药。
【不良反应】:
1、较常见的有厌食、恶心、呕吐等胃肠道反应,牙龈增生伴出血、疼痛、约1/3
用药者有肾毒性,可出现血清肌酐、尿素氮增高、肾小球滤过率减低等肾功能损害、高
血压等。牙龈增生一般可在停药6个月后消失。慢性、进行性肾中毒多于治疗后约12
个月发生。
2、不常见的有惊厥,其原因可能为本品对肾脏毒性及低镁血症有关。此外本品尚
可引起氨基转移酶升高、胆汁郁积、高胆红素血症、高血糖、多毛症、手震颤、高尿酸
血症伴血小板减少、微血管病性溶血性贫血、四肢感觉异常、下肢痛性痉挛等。此外,
有报告本品可促进ADP
【禁忌】:
1、有病毒感染时禁用本品:如水痘、带状疱疹等。
2、对本品过敏者禁用。
【注意事项】:
1、本品经动物实验证明有增加致癌的危险性。在人类虽也有并发淋巴瘤、皮肤恶
性肿瘤的报告,但尚无导致诱变性的证据。
2、本品可以通过胎盘。应用2~5倍于人类的剂量对鼠、兔胚胎及胎儿可产生毒性,
但按人类常规剂量用药,未见到该类动物的胚胎有致死或致畸的发生。
3、下列情况慎用:肝功能不全、高钾血症、感染、肠道吸收不良、肾功能不全、
对服本品不耐受等。
4、对诊断的干扰:
(1)用本品最初几日,血尿素氮及肌酐可升高,这并不一定表明是肾脏移植的排斥
反应;
(2)血清丙氨酸氨基转移酶[ALT(S
【儿童注意事项】:
小儿常用量:器官移植初始剂量按体重每日6~11mg/kg,维持量每日2—6mg/kg。
【妊娠与哺乳期注意事项】:
本品可进入乳汁。对哺乳的婴儿可产生高血压、肾毒性、恶性肿瘤等不良作用的潜
在危险性,故用本品期间不宜哺乳。
【老人注意事项】:
老年患者因易合并肾功能不全,故应慎用本品。
【药物相互作用】:
1、本品与雌激素、雄激素、西咪替丁、地尔硫卓、红霉素、酮康唑等合用,可增
加本品的血浆浓度。因而可能使本品的肝、肾毒性增加。故与上述各药合用时须慎重,
应监测患者的肝、肾功能及本品的血药浓度。
2、与吲哚美辛等非甾体消炎镇痛药合用时,可使发生肾功能衰竭的危险性增加。
3、用本品时如输注贮存超过10日的库存血或本品与保钾利尿剂、含高钾的药物等
合用,可使血钾增高。
4、与肝酶诱导剂合用:由于会诱导肝微粒体的酶而增加本品的代谢。故须调节本
品的剂量。
5、与肾上腺皮质激素、硫唑嘌呤、苯丁酸氮芥
【药理作用】:
环孢素为一新型的T淋巴细胞调节剂,能特异性地抑制辅助T淋巴细胞的活性,但
并不抑制T淋巴细胞,反而促进其增殖。本品亦可抑制B淋巴细胞的活性:本品还能选
择性抑制T淋巴细胞所分泌的白细胞介素-2、?-干扰素,亦能抑制单核、吞噬细胞所分
泌的白细胞介素-l。在明显抑制宿主细胞免疫的同时,对体液免疫亦有抑制作用。能抑
制体内抗移植物抗体的产生,因而具有抗排斥的作用。本品不影响吞噬细胞的功能,不
产生明显的骨髓抑制作用。