曲伏前列素滴眼液(苏为坦TRAVATAN)详细说明书-注意事项-不良反应-用法用量-39药品通

【通用名称】: 曲伏前列素滴眼液

【商品名称】: 苏为坦TRAVATAN

【汉语拼音】: QufuqianliesuDiyanye

【成份】: 活性成份：曲伏前列素化学名称：异丙基(z)-7-[(1R，2R，3R，5S)-3，5-二羟-2-[(1E，3R)-3羟-4-[(a，a，a，-三氟-m-甲丙基)氧]-1-丁稀基]环戊基]-5-庚稀酸。分子式：C26H35F3O6分子量：500.56本品采用POLYQUAD（聚季铵盐-1）作为保存剂。

【性状】: 本品为无色至淡黄色澄明液体。

【适应症】: 降低开角型青光眼或高眼压症患者升高的眼压，这些患者对使用其它降眼压药不耐受或疗效不佳（多次用药后不能达到目标）。

【用法用量】: 推荐用量每晚1次，每次1滴，滴入患眼。剂量不能超过每天1次，因为频繁使用会降低药物的降眼压效应。本品的降眼压作用大约在用药2小时后开始出现，在12小时达到最大。本品可以和其它眼局部用药一起用于降眼压。同时使用不止一种眼药时，每种药物的滴用时间至少间隔5分钟。

【不良反应】: 在研究曲伏前列素滴眼液（含POLYQUAD保存剂）的2项临床试验中，201例患者使用本品达3个月。均未发现与本品相关的严重眼部或全身不良反应。报道的曲伏前列素滴眼液（含POLYQUAD保存剂）治疗相关的最不常见不良反应是眼充血（18.9％），包括眼部或结膜充血。一例患者（0.5％）由于眼充血终止参与临床研究。以下不良反应被评定为与治疗相关（曲伏前列素滴眼液（含POLYQUAD保存剂）单药治疗）。并按照以下惯例分类：很常见（≥1/10），常见（＞1/100至＜1/10），不常见（＞1/1000至≤1/100），罕见（＞1/10000至≤1/1000）或很罕见（≤1/10000）。在每个频率分组中，不良反应按照严重程度降序排列。曲伏前列素滴眼液（含POLYQUAD保存剂）相关不良反应系统器官分类频率不良反应神经系统异常不常见头痛眼部异常很常见眼充血常见点状角膜炎、眼痛、眼部不适、干眼、眼部瘙痒不常见视力下降、流泪增加、眼睑红斑、眼缘结痂胃肠异常不常见口干皮肤与皮下组织异常常见皮肤色素沉着过度、皮肤褪色在以前曲伏前列素滴眼液作为单药治疗的临床试验中未报告的，根据上市后的经验又见如下不良反应：眼部：黄斑水肿（见[注意事项]），眼凹陷。全身：心动过缓、心动过速、哮喘加重、眩晕、耳鸣、前列腺抗原升高、毛发生长异常。

【禁忌】: 对曲伏前列素、聚季铵盐-1和本药物所含有的任何其他成份过敏者禁用。

【注意事项】: 本品可能会通过增加虹膜黑色素细胞中的黑素体（色素颗粒）的数量进而逐渐引起眼部颜色改变。在治疗之前，应告知患者可能出现的眼睛颜色的永久变化。单眼治疗会导致永久的异色症。对黑色素细胞的长期影响和后果目前尚不清楚。患者虹膜颜色的改变发生缓慢，可能数月至数年都不易察觉。眼部颜色的改变主要见于多色素虹膜患者中，然而这种改变也出现于棕色眼睛的患者。典型表现为棕色素从患眼的瞳孔周围向外周呈向心性分布。但是整个或部分虹膜的棕色可能会变深。终止治疗后，未观察到棕色虹膜色素的继续增加。动物试验中显示曲伏前列素可引起猴的脸裂轻度扩大，但尚未在人体试验中观察到此现象，推测可能是种属特异。没有本品用于变性眼部情况的经验，尚未对本品治疗新生血管科、闭角型、窄房角或先天性青光眼进行评价。同时对甲状腺眼病、伴有人工晶状体眼、色素性或假性综合征的开角型青光眼治疗方面的经验有限。应避免皮肤接触本品，因为已在家兔中证实曲伏前列素可以经透皮吸收。本品含有的丙二醇可能引起皮肤刺激性。本品中含有的聚氧乙烯40氰化蓖麻油可能引起皮肤反应。对可能有眼部感染（虹膜炎/葡萄膜炎）风险的患者应谨慎使用本品。前列腺素和前列腺素类似物是可以通过皮肤吸收的生物学活性物质。怀孕或准备怀孕的女性应采取适当的预防措施以避免与瓶中的内容物直接接触，万一不慎触碰到瓶中大部分内容物，应立即彻底清洗接触区域。患者应被告知，在使用本品之前摘取隐形眼镜，并且在用药15分钟后再次带入。

【儿童注意事项】: 低于18周岁的患者使用曲伏前列素滴眼液的有效性和安全性尚未建立，在获得进一步数据之前，不建议这些患者使用本品。

【老人注意事项】: 老年患者与成年患者在疗效和不良反应方面总体上无明显差别。

【药理作用】: 药理作用曲伏前列素是一种前列腺素F2α类似物，是一种高选择性和高亲和力的FP前列腺类受体激动剂，通过增加小梁网和葡萄膜巩膜通路房水外流的机制来降低眼压。人眼内压的降低开始于用药后2个小时，并在12小时后到达最大效果。单次用药可达到超过24小时的眼内压持续显著降低。次要药效学家兔眼部局部给药7天后（1.4μg，每日1次），曲伏前列素可以明显增加其视乳头血流量。对培养的人结膜上皮细胞局部给药后，以POLYQUAD作为保存剂的曲伏前列素滴眼液与不含任何保存剂的磷酸盐酸缓冲盐水对人结膜上皮细胞的作用相似，与以苯扎氯铵作为保存剂的滴眼液相比对人结膜上皮细胞的细胞毒性更小。对家兔眼局部给药后，以POLYQUAD作为保存剂的曲伏前列素滴眼液与以苯扎氯铵作为保存剂的滴眼液相比具有更好的耐受性。毒理研究在猴眼部毒性研究中，每日2次给予0.45mg剂量的曲伏前列素，可见脸裂增加。猴眼局部给予浓度高达0.012％的曲伏前列素，持续1年，未见全身毒性。对大鼠、小鼠和家兔经全身给药曲伏前列素进行生殖毒性研究。结果发现早期胚胎致死，着床后脱落以及胚胎毒性与子宫内FP受体激动剂活性相关。对妊娠大鼠，在器官形成期经全身给药给予大于临床剂量200倍的曲伏前列素时，可以增加胎儿发生畸形的发生率。对妊娠的大鼠给予放射性同位素标记的曲伏前列素（3H-曲伏前列素）时，可在羊水和胚胎组织内检测到低水位的放射物质。生殖和发育研究表明，大鼠和小鼠的曲伏前列素血浆药物浓度达到临床用药量的1.2至6倍（血浆浓度分别为180pg/ml和30pg/ml）时，可显著增加胚胎缺落的发生率。

【规格】: 2.5ml：0.1mg

【包装规格】: 2.5ml:0.1mg

【有效期】: 24个月

【执行标准】: 进口药品注册标准：JX20120032

【批准文号】: H20181024

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