【通用名称】:
盐酸阿扎司琼片
【商品名称】:
万唯
【英文名称】:
Azasetron Hydrochloride Tablets
【汉语拼音】:
Yansuan Azhasiqiong Pian
【适应症】:
适用于治疗由服用抗恶性肿瘤药(顺铂等)引起的恶心、呕吐等消化道症状。
【用法用量】:
成人常用量为:静脉注射,一日1次10mg。
【不良反应】:
1.神经系统方面偶有头痛、头重、焦虑、烦躁感。
2.消化系统偶有口渴。
3.循环系统偶有脸部苍白、冷觉、心慌。
4.肝脏偶有GOT、GPT值升高。
5.皮肤偶有发疹。
6.其它:偶有发热、畏寒、疲倦感、双足痉挛。
【禁忌】:
本品主要自肾脏排泄,因老年人肾功能减退,使用本品后持续血药浓度较高,可能易出现头痛、头重等不良反应。故老年人使用时须注意观察其状态,一旦发生不良反应,应减量(例如减至5mg)。
【注意事项】:
本品见光易分解,启封后应立即使用,注意避光。为了避免混入异物,使用前用酒精棉球擦清本品安瓿折断处;本品与碱性注射剂如呋喃苯胺酸(Furosemide)注射剂、甲氨蝶呤(Methotrexate)注射剂、氟尿嘧啶(Flurourocil)注射剂混合易发生混浊或析出结晶,故应该用生理盐水与本品混合使用。
【药物相互作用】:
本品与碱性注射剂如呋喃苯胺酸(Furosemide)注射剂、甲氨蝶呤(Methotrexate)注射剂、氟尿嘧啶(Flurourocil) 注射剂混合易发生混浊或析出结晶,故应该用生理盐水与本品混合使用。
【药理作用】:
本品为5-羟色胺3型(5-HT3)受体拮抗剂类止吐药。它具有强效、选择性地拮抗5-HT3受体的作用,而没有多巴胺受体拮抗作用。本品与5-HT3受体有高度亲和力,作用强度较甲氧氯普胺(Metoclopramide)强约410倍,为奥坦西隆(Ondansetron)2倍,几乎与格雷西隆(Granisetron)等同。本品静脉注入机体后,能高度拮抗5-羟色胺(5-HT)诱发的心动过缓(即Bezold=Jarisch反射,是5-HT3受体兴奋作用的表现),本品的拮抗作用比甲氧氯普胺强约900倍,比奥坦西隆强约4倍,与格雷西隆等同。此外,在感觉神经细胞、离体心脏或离体回肠的离体试验中,本品显示对5-HT3受体的拮抗作用,该作用较甲氧氯普胺强20~720倍,比格雷西隆强1/8~3倍。