【通用名称】:
盐酸伊立替康注射液
【英文名称】:
Irinotecan Hydrochloride Injection
【汉语拼音】:
Yansuan Yilitikang Zhusheye
【成份】:
本品主要成分是盐酸伊立替康,其化学名称为(+)-(4S)-4,11-二乙基-4-羟基-9-[(4-哌啶基哌啶)羰基]-1H-吡喃并[3,4:6,7]吲哚嗪[1,2b]喹啉-3,14-(4H,12H)-二酮盐酸盐三水合物。
【适应症】:
本品适用于晚期大肠癌患者的治疗:与5-氟尿嘧啶和亚叶酸联合治疗既往未接受化疗的晚期大肠癌患者:作为单一用药,治疗经含5-氟尿嘧啶化疗方案治疗失败的患者.
【用法用量】:
本品推荐剂量为350mg/m2,用5%葡萄糖或0.9%氯化钠注射液稀释后,静脉滴注30~90分钟,每三周一次。
【不良反应】:
1.胃肠道:迟发性腹泻:腹泻(用药24小时后发生)是本品的剂量限制性毒性反应。在所有听从腹泻处理措施忠告的患者中20%发生严重腹泻。出现第一次稀便的中位时间为滴注本品后第5天。有个别病例出现伪膜性结肠炎,其中1例已被细菌学证实(难辨梭状芽胞杆菌)。恶心与呕吐:使用止吐药后10%患者仍发生严重恶心及呕吐。其他胃肠道反应:腹泻及/或呕吐伴随脱水症状已有报导。少于10%的患者发生与本品治疗有关的便秘。少见发生肠梗阻报道。其他轻微反应如:厌食、腹痛及黏膜炎。2.血液学:中性粒细胞减少是剂量限制性毒性。78.7%的
【禁忌】:
1. 禁用于有慢性肠炎和/或肠梗阻的患者。 2. 禁用于对盐酸伊立替康三水合物或其辅料有严重过敏反应史的患者。 3. 禁用于孕期和哺乳期妇女。 4. 禁用于胆红素超过正常值上限1.5倍的患者。 5. 禁用于严重骨髓功能衰竭的患者。 6. 禁用于WHO行为状态评分2的患者
【注意事项】:
1.本品应在有经验的肿瘤专科医生指导下使用。2.考虑到不良反应的性质及发生率,对以下患者应在充分权衡治疗带来的好处及可能发生的危险后再选用本药:1.患者具有危险因素,特别是WHO行为状态评分=2。2.在一些罕见的情况下,患者被认为不愿遵守有关不良反应处理措施的忠告时,(当迟发性腹泻一旦发生,需立即和持续给予大量液体及抗腹泻治疗)。建议医院应对这类患者严格管理。3.本品不能静脉推注,静脉滴注时间亦不得少于30分钟或超过90分钟。4.关于迟发性腹泻:患者必须了解,在使用本品24小时后及在下周期化疗前任何时间均
【妊娠与哺乳期注意事项】:
禁用于孕期和哺乳期妇女。
【药理作用】:
伊立替康是喜树碱的半合成衍生物。喜树碱可特异性地与拓朴异构酶1结合,后者诱导可逆性单链断裂,从而使DNA双链结构解旋;伊立替康及其活性代谢物SA-38可与拓朴异构酶Ⅰ-DNA复合物结合,从而阻止断裂单链的再连接。现有研究提示,伊立替康的细胞毒作用归因于DNA合成过程中,复制酶与拓朴异构酶1-DNA-伊立替康(或SN-38)三联复合物相互作用,从而引起DNA双链断裂。哺乳动物细胞不能有效地修复这种DNA双链断裂。
【企业名称】:
江苏恒瑞医药股份有限公司
【企业简称】:
江苏德源药业