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丹同静(琥珀酸舒马普坦片)在体内的作用
丹同静(琥珀酸舒马普坦片)用于成人有先兆或无先兆偏头痛的急性发作。使颅内动脉收缩,血液重新分布,使脑血流供应得以改善。故能减轻硬脑膜中神经源性炎症,也有助于改善偏头痛。 丹同静(琥珀酸舒马普坦片)口服后能迅速吸收,但吸收不完全,因首过效应,就是指某些药物经胃肠道给药,在尚未吸收进入血循环之前,在肠粘膜和肝脏被代谢,而使进入血循环的原形药量减少的现象,使人体对其利用度约为15%。口服本品25mg、100mg的平均最大血药浓度分别为18ng/ml(7~47ng/ml)和51ng/ml(28~100ng/ml)。偏头痛发作期和间歇期最大浓度无明显差异,发作期消除半衰期为2.5h,间歇期消除半衰期为2.0h。单剂量口服25~100mg,其吸收程度(AUC)呈剂量依赖性,但是在大于的100mg剂量后,AUC比预计值(以25mg剂量为基础)约少25%。食物对其生物利用度无明显影响,但可稍延长达峰时间约0.5h。口服后,大部分(约60%)是以代谢物形式通过肾排泄,40%在粪中发现。
丹同静(琥珀酸舒马普坦片)治疗偏头痛有
偏头痛是神经系统常见疾病,发病机理至今尚未完全阐明。偏头痛是反复发作的一种搏动性头痛,属众多头痛类型中的大户。发作前常有闪光、视物模糊、肢体麻木等先兆,同时可伴有神经、精神功能障碍。它是一种可逐步恶化的疾病,发病频率通常越来越高。偏头痛约数分钟至1小时左右出现一侧头部一跳一跳的疼痛,并逐渐加剧,直到出现恶心、呕吐后,感觉才会有所好转在安静、黑暗环境内或睡眠后头痛缓解。在头痛发生前或发作时可伴有神经、精神功能障碍。近年来5-羟色胺(5-HT)激动剂,即曲普坦类药物在治疗偏头痛中受到了广泛的推荐。 丹同静(琥珀酸舒马普坦片)用于成人有先兆或无先兆偏头痛的急性发作。舒马普坦是血管5-HT1D受体的选择性激动剂,作用于人基底动脉和脑脊硬膜血管系统,引起血管收缩,该作用可能与其偏头疼缓解作用有关。 丹同静(琥珀酸舒马普坦片)治疗偏头痛的有效性是因为它们能够阻断被刺激的三叉神经分泌神经肽,从而中断有害的偏头痛循环,促进血管直径恢复正常和抑制痛觉刺激传递到中枢神经系统。丹同静(琥珀酸舒马普坦片)是第一个选择性5-HT1B/1D激动剂,专门设计用来治疗急性偏头痛。它通过扩张的头颅内血管,抑制血管外周三叉神经分泌血管活性神经肽,并抑制脑干三叉神经感觉核的痛觉活性。 故丹同静(琥珀酸舒马普坦片)用于成人有先兆或无先兆偏头痛的急性发作。
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