注射用哌拉西林钠他唑巴坦钠详细说明书-注意事项-不良反应-用法用量-39药品通

【通用名称】: 注射用哌拉西林钠他唑巴坦钠

【英文名称】: Piperacillin Sodium and Tazobactam Sodium for Injection

【汉语拼音】: Zhusheyong PailaxiLinna Tazuobatanna

【成份】: 哌拉西林钠，他唑巴坦钠

【性状】: 本品为白色或类白色疏松块状物或粉末；无臭，味苦，极具引湿性。

【适应症】: 本品适用于对哌拉西林耐药，但对哌拉西林他唑巴坦敏感的产β-内酰胺酶的细菌引起的中、重度感染。1．由耐哌拉西林、产β-内酰胺酶的大肠埃希菌和拟杆菌属（脆弱拟杆菌、卵形拟杆菌、多形拟杆菌或普通拟杆菌）所致的阑尾炎（伴发穿孔或脓肿）和腹膜炎。

【用法用量】: 将适量本品用20ml稀释液(0.9％氯化钠注射液或灭菌注射用水)充分溶解后，立即加入250ml液体(5%葡萄糖注射液或0.9％氯化钠注射液)中，静脉滴注，每次至少30分钟，疗程为7～10日。医院获得性肺炎疗程为7～14日。并可根据病情及细菌学检查结果进行调整。对于正常肾功能(肌酐清除率90ml／分钟)成人及12岁以上儿童，一次3.375g（哌拉西林3g和他唑巴坦0.375g），静脉滴注，每6小时1次。治疗医院内肺炎时，起始剂量为一次3.375g，每4小时1次，同时合并使用氨基糖苷类药物；如果未分离出铜绿假单胞菌，可根据感染程度及病情考虑停用氨基糖苷类药物。对于肾功能不全患者，推荐的用量见下表：肌酐清除率（ml/分钟）推荐用量 40～90一次3.375g，每6小时1次，一日总量12g/1.5g 2040一次2.25g，每6小时1次，一日总量8g/1.0g 20一次2.25g，每8小时1次，一日总量6g/0.75g 对于血液透析患者，一次最大剂量为2.25g，每8小时1次，并在每次血液透析后可追加0.75g。

【不良反应】: 1．本品常见不良反应（1）皮肤反应：皮疹、瘙痒等。（2）消化道反应：如腹泻、恶心、呕吐等。（3）过敏反应。（4）局部反应：如注射局部刺激反应、疼痛、静脉炎、血栓性静脉炎和水肿等。（5）其他反应：如血小板减少、胰腺炎、发热、发热伴嗜酸粒细胞增多、血清氨基转移酶升高等；这些反应发生在本品与氨基糖苷类药物联合治疗时。 2．此外，本品尚可见下列不良反应。（1）腹泻、便秘、恶心、呕吐、腹痛、消化不良等。（2）斑丘疹、疱疹、荨麻疹、湿疹等。（3）烦躁、头晕、焦虑等。（4）其他反应：如鼻炎、呼吸困难等。

【禁忌】: 对青霉素类、头孢菌素类抗生素或β-内酰胺酶抑制药过敏者禁用。

【注意事项】: 　　1.用药前须做青霉素皮肤试验，阳性者禁用。　　2.交叉过敏反应：对头孢菌素类、头霉素类、灰黄霉素或青霉胺过敏者，对本品也可过敏，对一种青霉素过敏者也可能对其他青霉素过敏，故有青霉素过敏史者应避免使用本品。　　3.有过敏史、出血史、溃疡性结肠炎、局限性肠炎或抗生素相关肠炎者皆应慎用;肾功能减退者应适当减量。(见用法用量)　　4.本品含钠，需要控制盐摄入量的患者使用本品时，应定期检查血清电解质水平：对于同时接受细胞毒药物或利尿药治疗的患者，要警惕发生低血钾症的可能。　　5.在肾功能减退病人应用本品前或应用期间要测定凝血时间。一旦发生出血，应即停用。　　6.发生假膜性肠炎者应进行粪便检查、艰难梭菌培养以及此菌的细胞毒素分析。　　7.肝、肾功能不全者，应监测哌拉西林的浓度以调整剂量。　　8.应定期检查造血功能，特别是对疗程≥21日的患者。　　9.现有的临床研究资料表明本品对于医院内下呼吸道感染及复杂性尿路感染的疗效不佳。　　10.对诊断的干扰：应用本品期间直接抗球蛋白(Coombs)试验可呈阳性，也可出现血尿素氮和血清肌酐升高、高钠血症、低钾血症、血清氨基转移酶和血清乳酸脱氢酶升高、血清胆红素增多。

【药物相互作用】: 1．本品与庆大霉素联合对粪肠球菌无协同作用。和某些头孢菌素联合也可对大肠埃希菌、铜绿假单胞菌、克雷伯菌和变形杆菌属的某些敏感菌株发生协同作用。 2．体外试验中，本品与氨基糖苷类药物合用，可以灭活氨基糖苷类药物。当本品与妥布霉素合用时，由于哌拉西林他唑巴坦可能使妥布霉素失活，使妥布霉素的药时曲线下面积、肾脏清除率及尿中排泄将分别下降11%、32%和38%。严重肾功能不全患者如血液透析患者，联合应用妥布霉素与哌拉西林时，前者的药代动力学将发生变化。 3．本品与丙磺舒合用，可以使哌拉西林半衰期延长21%，他唑巴坦半衰期延长71%。 4．哌拉西林和羧苄西林、阿洛西林、美洛西林、替卡西林一样，与能产生低凝血酶原症、血小板减少症、胃肠道溃疡症或出血的药物合用时，将有可能增加凝血机制障碍和出血的危险。如抗凝血药：肝素、香豆素、茚满二酮；非甾体抗炎镇痛药，尤其是阿司匹林、二氟尼柳以及其他水杨酸制剂、其他血小板聚集抑制剂或磺吡酮。 5．本品不能与其他药物在注射器或输液瓶中混合。与其他抗生素同用时，必须分开给药。不得与含碳酸氢钠的溶液混合，不得加入血液制品及水解蛋白液。

【药理作用】: 本品静脉滴注后，血浆中哌拉西林和他唑巴坦浓度很快达到峰值。滴注30分钟后，血浆哌拉西林浓度与给予同剂量哌拉西林的血浆浓度相等，静脉滴注2.25g、3.375g及4.5g哌拉西林钠他唑巴坦钠30分钟时，血浆哌拉西林峰浓度（Cmax）分别为134、242和298 mg/L，他唑巴坦峰浓度（Cmax）分别为15、24、34mg/L。健康受试者接受单剂量或多剂量哌拉西林钠他唑巴坦钠后，哌拉西林和他唑巴坦的血消除半衰期(t1/2β)范围为0.7至1.2小时，不受剂量和给药时间的影响。哌拉西林在体内被代谢成微小的具有生物活性的去乙基代谢物，他唑巴坦则被代谢成无药理及抗菌活性的产物，哌拉西林与他唑巴坦均由肾脏排泄。68%哌拉西林迅速以原形自尿中排出；他唑巴坦及其代谢物主要经由肾脏排泄，其中80%为原形。哌拉西林、他唑巴坦、去乙基哌拉西林也可通过胆汁分泌。约30%哌拉西林和他唑巴坦与血浆蛋白结合，其结合率不受其他化合物的影响；血浆蛋白与他唑巴坦代谢物的结合可忽略不计。哌拉西林与他唑巴坦广泛分布于组织及体液中，包括胃肠道粘膜、胆囊、肺、女性生殖器官(子宫、卵巢、输卵管)、体液、胆汁。组织中药物浓度约为血浆浓度的50%～100%。与其他青霉素类药物一样，脑膜非炎性病变时，脑脊液中哌拉西林、他唑巴坦浓度很低。肾功能损害患者的哌拉西林和他唑巴坦血消除半衰期随着肌酐清除率的下降而延长。当肌酐清除率低于20ml/分钟时，哌拉西林的血消除半衰期为正常人的2倍，而他唑巴坦的血消除半衰期为正常人的4倍。血液透析可去除30%～40%的哌拉西林他唑巴坦，另外5%的他唑巴坦以代谢物被透析去除。腹膜透析可去除6%哌拉西林和21%的他唑巴坦，高达16%的他唑巴坦以代谢物形式去除。与正常人相比，肝硬化患者的哌拉西林和他唑巴坦的血消除半衰期分别延长25%和18%，但无需调整剂量。

【贮藏】: 遮光，密封，在凉暗（避光并不超过20℃）干燥处保存。

【规格】: 4.5g(C23H27N5O7S 4.0g与C10H12N4O5S 0.5g)

【包装规格】: 西林瓶装，每盒10瓶。

【批准文号】: 国药准字H20054306

【企业名称】: 珠海联邦制药股份有限公司中山分公司

【企业简称】: 珠海联邦制药中山

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