吗替麦考酚酯片详细说明书-注意事项-不良反应-用法用量-39药品通

【通用名称】: 吗替麦考酚酯片

【英文名称】: Mycophenolate Mofetil Capsules

【汉语拼音】: Matimaikaifenzhi Pian Jiaonang

【性状】: 橙色与蓝色的双色胶囊,内容物为白色粉末。

【适应症】: 本品用于预防同种肾移植病人的排斥反应，及治疗难治性排斥反应。本品可与环孢素和肾上腺皮质激素同时应用。

【用法用量】: 成人 ·常规剂量 ·口服给药 1.预防排斥反应：患者应于移植72小时内开始使用，肾移植患者一次1g，一日2次。 2.治疗难治性排斥反应：一次1.5g，一日2次。 3.自身免疫性疾病：一日1.5-2g。 ·肾功能不全时剂量严重慢性肾功能损害(肾小球滤过率小于25ml/min)的患者，一次剂量应避免超过1g，一日2次，同时应密切观察患者。 [国外用法用量参考] 成人 ·常规剂量 ·口服给药 1.心脏移植：推荐剂量为一次1.5g，一日2次。 2.肝移植：同心脏移植。 3.肾移植：推荐剂量为一次1g，一日2次。本药一日2-3.5g，与环孢素、泼尼松合用，已用于逆转大剂量类固醇和(或)莫罗单抗-CD★3★难治的肾脏同种异基因移植物排斥反应。该药常规用法为一日2次，缩短给药间隔(一日3次用药)，可减少胃肠道不良反应的发生率和严重性。 4.类风湿性关节炎：一日2g。 ·静脉给药 1.心脏移植：推荐剂量为一次1.5g，一日2次。应在移植后24小时内给药，一次给药时间应超过2小时。 2.肾移植：推荐剂量为一次1g，一日2次。应在移植后24小时内给药，一次给药时间应超过2小时。 3.肝移植：同肾移植。 ·肾功能不全时剂量同国内用法。 ·肝功能不全时剂量严重肝实质疾病所致肝功能不全的患者肾移植后不需调整剂量。其它原因所致肝功能不全，尚不清楚是否需要调整剂量。 ·老年人剂量推荐剂量为：(1)肾移植者一次1g，一日2次。(2)心脏移植者一次1.5g，一日2次。(3)肝移植者经静脉给药时，一次1g，一日2次；肝移植者经口服给药时，一次1.5g，一日2次。 ·透析时剂量起始剂量为一次0.25g，一日2次，然后增加到一次0.5g，一日2次。儿童 ·常规剂量 ·口服给药用于肾移植时，推荐起始剂量为一次0.6g/m☆2☆，一日2次。

【不良反应】: 1.心血管系统发生率不低于10%的不良反应有高血压。发生率为3%-10%有心绞痛、心房颤动、直立性低血压、心动过速、血栓形成、血管扩张。2.神经系统发生率不低于10%的不良反应有头痛、头晕、失眠、震颤。发生率为3%-10%有焦虑、抑郁、张力过高、感觉异常、嗜睡。3.代谢/内分泌系统发生率不低于10%的不良反应有高胆固醇血症、高血糖症、高钾血症、低钾血症、低磷酸盐血症。发生率为3%-10%有酸中毒、碱性磷酸酶升高、肌酸酐增加、高钙血症、高脂血症、血容量过多、低钙血症、低血糖症、低蛋白血症、高尿酸血症、糖尿病、甲状旁腺功能失调。4.呼吸系统发生率不低于10%的不良反应有咳嗽加剧、呼吸困难、咽炎、肺炎、支气管炎；发生率为3%-10%有哮喘、胸膜腔积液、肺水肿、鼻炎、鼻窦炎；上市后发现肺间质异常病例，包括致命的肺纤维化，但少见。5.肌肉骨骼系统关节疼痛、胸背部疼痛、骨盆痛、腿痛性痉挛、肌痛、肌无力发生率在3%-10%之间。6.泌尿生殖系统发生率不低于10%的不良反应有肾小管坏死、血尿、尿道感染。发生率为3%-10%有尿频、蛋白尿、排尿困难、阳萎、肾盂积水、肾盂肾炎。7.消化系统发生率不低于10%的不良反应有腹痛、腹泻、便秘、恶心呕吐、消化不良、口腔溃疡。发生率为3%-10%有肝功异常，出现酶水平升高(γ-谷氨酰转肽酶、乳酸脱氢酶、天门冬氨酸氨基转移酶和丙氨酸氨基转移酶)。此外还有畏食、胃肠胀气、胃肠炎、胃肠出血、胃肠溃疡、牙龈炎、牙龈增生、肝炎、肠梗阻、食管炎、口炎；上市后发现可引起结肠炎(有时由巨细胞病毒属引起)、胰腺炎。8.血液骨髓抑制常见，中性粒细胞减少严重时应停药。发生率不低于10%的不良反应有白细胞增多(或减少)及血小板减少(明显低于环磷酰胺或硫唑嘌呤)。发生率为3%-10%有瘀斑、红细胞增多。9.皮肤发生率不低于10%的不良反应有痤疮，单纯疱疹；发生率为3%-10%有脱发、皮肤良性增生物、真菌性皮炎、带状疱疹、多毛症、瘙痒、皮肤癌、皮肤肥大、出汗、皮肤溃疡、皮疹。10.眼弱视、白内障、结膜炎发生率在3%-10%之间。11.其它1.全身反应发生率不低于10%的不良反应的不良反应有无力、寒战、发热、脓毒血症；发生率为3%-10%有囊肿(包括囊状淋巴管瘤和水囊肿)、面部水肿、流感综合征、疝、不适。2.感染发生率约20%，包括有肺炎、中耳炎、结核、带状疱疹、泌尿系感染、口腔真菌、CMV感染。脑膜炎和感染性心内膜炎偶有报道，严重的可危及生命。3.淋巴细胞增生性疾病或肿瘤发生率约1%-2%。[国外不良反应参考]1.血液白细胞减少、贫血十分常见，8%-38%发生血小板减少。肾脏和心脏移植患者常见败血症。2.心血管系统高血压十分常见。也可见心律失常、心包积液、心功能衰竭。3.中枢神经系统头痛、震颤、失眠、眩晕、焦虑均十分常见。4.代谢/内分泌系统肾移植患者常见高血糖症。心脏移植后高胆固醇血症、高血糖症、低钾血症十分常见。5.胃肠道腹泻、腹痛、便秘、恶心、呕吐、畏食、消化不良均十分常见。很少发生胃肠穿孔。6.泌尿生殖系统肾移植患者出现泌尿道感染、血尿十分常见，肾小管坏死也常见。心脏移植患者血肌酸酐升高、血尿素氮升高、泌尿道感染均十分常见。7.呼吸系统肾移植患者呼吸困难、咽炎均十分常见。心脏移植患者十分常见感染、呼吸困难、咳嗽、鼻窦炎。8.肌肉骨骼系统偶报道有治疗期间出现腿痛性痉挛或疼痛、骨痛、肌痛和手痛性痉挛。9.其它发生淋巴瘤和其它恶性肿瘤(特别是皮肤癌)的危险性增加，感染概率增加。

【禁忌】: 对本药或MPA过敏者。

【注意事项】: 1.禁忌症对本药或MPA过敏者。2.慎用1.严重的活动性消化性疾病患者(国外资料)。2.骨髓抑制(含严重的中性粒细胞减少)患者(国外资料)。3.伴有次黄嘌呤-鸟嘌呤转磷酸核糖激酶遗传缺陷的患者(国外资料)。4.严重肝、肾功能不全者。5.严重心功能不全者。3.药物对儿童的影响儿童用药的有效性和安全性尚未确定。4.药物对妊娠的影响国外报道动物实验发现本药有致胎儿畸形的可能，用于孕妇时，应权衡用药的利弊。美国药品和食品管理局(FDA)对本药的妊娠安全性分级为C级。5.药物对哺乳的影响国外大鼠的研究发现，本药可通过乳汁分泌，但是否可从人乳中分泌尚不清楚。用于哺乳妇女时，应权衡用药的利弊。6.用药前后及用药时应当检查或监测应检查全血细胞计数，第一月每周1次，第2.3月每月2次，其余时间应每月1次。如果发生中性粒细胞减少(中性粒细胞绝对数小于1.3×10☆9☆/L)时，本药应停用或减量，并密切观察患者。

【药物相互作用】: 1.与其它免疫抑制药合用时，可增加致癌及感染的危险。 2.阿昔洛韦、更昔洛韦与本药合用，MPA的血药浓度没有显著改变；而肾功损害的患者在合用时，阿昔洛韦或更昔洛韦血药浓度升高。 3.本药主要由尿排出，不可与抑制肾功能的药物同用:磺吡酮、丙磺舒可能干扰本药从肾小管分泌，合用时本药的毒性增加。 4.与含镁或铝的抗酸剂(如氢氧化镁、氢氧化铝)及铁剂合用，本药的吸收减少。 5.松果菊可兴奋免疫系统，使本药的药效降低。 6.与能干扰肠肝循环的药物(如考来烯胺)合用，可能会降低本药的药效。 7.长期服用本药可能改变口服避孕药的药动学参数，导致口服避孕药的药效降低。 8.本药不影响环孢素的药动学。 9.磺胺甲基异噁唑对MPA的生物利用度无影响。 ·药物-食物相互作用有研究显示，食物不影响药物的吸收程度，只影响药物吸收的速度，提示本药可与食物同服。

【药理作用】: 1.药效学本药为免疫抑制药，在体内可迅速水解为麦考酚酸(MPA)而发挥作用，MPA对淋巴细胞具有高度选择性，能抑制其生成及增殖，并抑制B淋巴细胞形成抗体，从而有效抑制抗体对移植物的排斥作用。 2.药动学口服后迅速吸收，1小时达血药峰浓度34μg/ml。食物不影响本药的吸收程度，但可降低MPA最大血浆浓度(可降低40%)。平均生物利用度为94%，分布容积为3.6-4L/kg。MPA与血浆蛋白结合率为97%，肾功能不全的患者总蛋白结合率可减少。MPA可通过肠肝循环而再吸收。MPA主要通过葡萄糖醛酸转移酶代谢成MPA的酚化葡萄糖苷酸(MPAG)而失去药理活性，MPA的半衰期为16-18小时。本药93%经肾排泄，6%从粪便排泄。

【贮藏】: 15-30℃下，避光保存。

【批准文号】: H20040826

【企业名称】: Roche Registration Limited

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