阿昔洛韦氯化钠注射液(济民维新)详细说明书-注意事项-不良反应-用法用量-39药品通

【通用名称】: 阿昔洛韦氯化钠注射液

【商品名称】: 济民维新

【英文名称】: Acyclovir and Sodium Chloride Injection

【汉语拼音】: Axiluowei Lühuana Zhusheye

【成份】: 本品主要成份是:阿昔洛韦。其化学名称为:9-(2-羟乙氧甲基)鸟嘌呤其结构式为: 分子式:C8H11N5O3 分子量:225.21 本品加氯化钠调节等渗。化学名称:氯化钠分子式:NaCl 分子量:58.44

【性状】: 本品为无色或几乎无色的澄明液体。

【适应症】: 用于由单纯疱疹病毒及水痘带状疱疹病毒引起的感染症，以及免疫机能低下患者并发的单纯疱疹、水痘、带状疱疹。

【用法用量】: 一次剂量5mg/kg,静脉滴注,一日三次,隔八小时滴注一次,每次滴注时间在一小时以上,连续给药七天。

【不良反应】: 1.常见的不良反应：注射部位的炎症和静脉炎、皮肤瘙痒或荨麻疹、发热、轻度头痛。 2.少见的不良反应：静脉注射时，少见有多汗、急性肾功能不全、血尿和低血压。 3.罕见的不良反应：昏迷、意识模糊、幻觉、癫痫等中枢神经系统症状，以及下肢抽搐，舌和手足麻木感，震颤，全身倦怠感。

【禁忌】: 1.对本品过敏患者禁用。 2.肾功能异常者慎用。

【注意事项】: 1.本品属处方药物，须按医嘱使用。 2.为保证疗效，本品宜在发病早期及时使用。 3.阿昔洛韦氯化钠注射液仅供静脉滴注，药液至少匀速滴注1小时，避免快速滴入或静脉推注，因为这样给药发生肾小管内药物结晶沉积，引起肾功能损害的病例可达10%；静滴后2小时，尿药浓度最高，此时应给病人充足的水，防止药物沉积于肾小管内；血透可使血药浓度降低60%，故每血透6小时应重复给药一次剂量。 4.静脉滴注时药液切忌外溢，否则引起局部疼痛及炎症。 5.本品仅供一次使用，用剩的溶液必须废弃。 6.肾功能不全者，应根据肌酐清除率的情

【儿童注意事项】: 儿童慎用。

【妊娠与哺乳期注意事项】: 1.药物能通过胎盘屏障，动物实验证实对胚胎无影响，但对人体胚胎的安全性尚未确立，故孕妇慎用。 2.药物在乳汁中的浓度为血药浓度的0.6～4.1倍，故哺乳期妇女慎用。

【老人注意事项】: 由于生理性肾功能的衰退，本品剂量与用药间期需调整。

【药物相互作用】: 1.静脉给药时与干扰素或甲氨蝶呤（鞘内）合用，可能引起精神异常，应慎用。 2.静脉给药时与肾毒性药物合用可加重肾毒性，特别对肾功能不全者更易发生。（3）丙磺舒可减少本品静脉给药时药物自肾小管的分泌，使血药浓度增高，消除半衰期延长，毒性增加。（4）与齐多夫定（zidovudine）合用可引起肾毒性，表现为深度昏睡和疲劳。

【药理作用】: 药理作用阿昔洛韦为合成的核苷类抗病毒药，体内和体外对单纯性疱疹病毒Ⅰ型(HSV-1)、Ⅱ型(HSV-2)及水痘-带状疱疹病毒(VZV)均有抑制作用。细胞培养结果表明，阿昔洛韦对抑制HSV-1病毒的作用最强、其次为HSV-2和VZV病毒。由于阿昔洛韦对由HSV和VZV编码的胸苷激酶(TK)具有亲和力，使得其具有高选择性的抑制作用。此类病毒酶将阿昔洛韦转化成阿昔洛韦单磷酸盐，即核苷类似物。单磷酸盐进一步被细胞中的鸟苷酸激酶转化成二磷酸盐，再通过细胞中的多种酶转变为三磷酸盐。在体外，阿昔洛韦三磷酸盐中止疱疹病毒DNA复制是由以下三种方式完成：1.竞争性地抑制病毒DNA聚合酶；2.进入并终止延长的病毒DNA链；(3)灭活病毒DNA聚合酶。与VZV相比，阿昔洛韦对HSV的抗病毒活性更强，这是因为病毒的胸苷激酶(TK)的磷酸化作用更强。毒理研究遗传毒性：进行了16项遗传毒性试验，在4项微生物研究中未见致突变作用；在小鼠淋巴瘤细胞和人淋巴细胞上进行的2项体外细胞遗传试验结果表明，阿昔洛韦具有致突变作用。在5项体外细胞遗传试验(3项为中国仓鼠的卵巢细胞，2项为小鼠淋巴瘤细胞)中，未见有致突变作用。在免疫功能不全的、正断乳的、同源的幼鼠给药后所进行的2次体外细胞转化试验中，其中1次结果为阳性，可见细胞从形态上转变为肿瘤细胞，而在另一试验中，则未见同样的结果(原因可能是敏感性较低)。以人用药剂量的380～760倍给予中国仓鼠时，可引起染色体损伤；而大鼠以62～125倍剂量给药时，染色体的损伤无明显变化；小鼠的显性致死试验(在人用剂量的36～73倍剂量下)结果为阴性。生殖毒性：小鼠(450mg/kg/天，PO)和家兔(25mg/kg/天，SC)试验结果表明，阿昔洛韦对其生育力和生殖功能无影响。小鼠和大鼠的血浆药物浓度分别为人体血药水平的9～18倍和8～15倍。大鼠和家兔给予更高剂量(50mg/kg/天，SC，分别为人用水平的11～22倍和16～31倍)时，可降低着床，但不影响同窝仔的大小。在给大鼠产前和产后服用阿昔洛韦(50mg/kg/天，SC)，组间平均黄体、总着床位置和活存胎儿等均有统计学意义的明显下降。犬连续1个月给予阿昔洛韦(50mg/kg/天，IV，为人作剂量的21～41倍)(血药浓度为人的21～41倍)或连续1年(60mg/kg/天，PO，为人用剂量的6～12倍)，结果均未发现睾丸异常。在给大鼠和犬的更高剂量给药时，可见睾丸萎缩和精子减少。小鼠(450mg/kg/天，PO)、家兔(50mg/kg/天，SC或IV)和大鼠(50mg/kg/天，SC)的所给予的暴露剂量分别为人用剂量的9～18、16～106、11～22倍时，结果均未见致畸作用。在孕妇中尚无充分的和严格对照的研究，但是有一流行病学调查表明，追踪了756名孕妇全身用药，对婴儿的出生缺陷发生率近似于普通人群。但这些数据尚不足以证明其对孕妇和胎儿是安全的。只有当阿昔洛韦对胎儿的治疗作用远大于其风险时，才可以考虑服用。哺乳期妇女用药，阿昔洛韦在乳汁中的浓度为其血药浓度的0.6～4.1倍。当哺乳期妇女服用剂量达到0.3mg/kg/天时，该浓度可能累及婴儿，所以哺乳期妇女使用时应谨慎，并只有在必要时才可使用。致癌性：在大鼠和小鼠的整个生命期，通过管饲给予阿昔洛韦450mg/kg，结果表明，给药组和对照组发生肿瘤的动物数无统计学意义的显著差别，也不缩短肿瘤发生的潜伏期。小鼠和大鼠最大血浆浓度分别为人用剂量水平的3～6倍和1～2倍。

【贮藏】: 避光，密闭保存。

【规格】: 500ml:阿昔洛韦0.25g与氯化钠4.5g

【有效期】: 24个月

【执行标准】: WS1-（X-441）-2003Z

【批准文号】: 国药准字H20010199

【企业名称】: 浙江济民制药股份有限公司

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