盐酸伊立替康注射液详细说明书-注意事项-不良反应-用法用量-39药品通

【通用名称】: 盐酸伊立替康注射液

【英文名称】: Irinotecan Hydrochloride Injection

【汉语拼音】: YanSuanYiLiTiKangZhuSheYe

【成份】: 本品主要成分是盐酸伊立替康，其化学名称为（+）-（4S）-4，11-二乙基-4-羟基-9-[（4-哌啶基哌啶）羰基]-1H-吡喃并[3，4：6，7]吲哚嗪[1，2b]喹啉-3，14-（4H，12H）-二酮盐酸盐三水合物。

【适应症】: 本品适用于晚期大肠癌患者的治疗:与5-氟尿嘧啶和亚叶酸联合治疗既往未接受化疗的晚期大肠癌患者:作为单一用药,治疗经含5-氟尿嘧啶化疗方案治疗失败的患者.

【用法用量】: 本品推荐剂量为350mg/m2，用5%葡萄糖或0.9%氯化钠注射液稀释后，静脉滴注30～90分钟，每三周一次。

【不良反应】: 1.胃肠道：迟发性腹泻：腹泻（用药24小时后发生）是本品的剂量限制性毒性反应。在所有听从腹泻处理措施忠告的患者中20%发生严重腹泻。出现第一次稀便的中位时间为滴注本品后第5天。有个别病例出现伪膜性结肠炎，其中1例已被细菌学证实（难辨梭状芽胞杆菌）。恶心与呕吐：使用止吐药后10%患者仍发生严重恶心及呕吐。其他胃肠道反应：腹泻及/或呕吐伴随脱水症状已有报导。少于10%的患者发生与本品治疗有关的便秘。少见发生肠梗阻报道。其他轻微反应如：厌食、腹痛及黏膜炎。2.血液学：中性粒细胞减少是剂量限制性毒性。78.7%的患者均出现过中性粒细胞减少症，严重者（中性粒细胞计数；500/mm3）占22.6%。在可评价的周期内，18%出现中性粒细胞计数；1000/mm3，其中7.6%中性粒细胞计数；500/mm3,中性粒细胞减少症是可逆的和非蓄积的，到最低点的中位时间为8天，通常在第22天完全恢复正常。6.2%的患者（按周期为1.7%）出现严重中性粒细胞减少症合并发热。10.3%的患者（按周期为2.5%）出现感染；5.3%的患者（按周期为1.1%）出现严重中性粒细胞减少症引起的感染，2例死亡。贫血的发生率为58.7%（（其中8%Hb；8g/dl，0.9%Hb；6.5g/dl）。7.4%的患者（按周期为1.8%）出现血小板减少症（；100000/mm3），（其中0.9%血小板；50000/mm3，按周期为0.2%）。几乎所有患者均在第22天恢复。在上市后使用中，曾报道一例因抗血小板抗体导致外周血小板减少症的病例3.急性胆碱能综合征：9%的患者出现短暂严重的急性胆碱能综合征。主要症状为：早发性腹泻及其他症状，如用药后第一个24小时内发生：腹痛、结膜炎、鼻炎、低血压、血管舒张、出汗、寒战、全身不适、头晕、视力障碍、瞳孔缩小、流泪、流涎增多，以上症状于阿托品治疗后消失。4.其他作用：早期的反应如呼吸困难、肌肉收缩、痉挛及感觉异常等均有报道。少于10%的患者出现严重乏力，其与使用本品的确切关系尚未阐明。常见脱发，为可逆的。12%的患者在无感染或严重中性粒细胞减少症的情况下出现发热。轻度皮肤反应，变态反应及注射部位的反应尽管不常见，但也有报道。5.实验室检查：血清中短暂、轻至中度氨基转移酶、碱性磷酸酶、胆红素水平升高的发生率分别为9.2%、8.1%和1.8%（指在无进展性肝转移的患者）。7.3%的患者出现短暂的轻至中度血清肌酐水平升高。

【禁忌】: 1. 禁用于有慢性肠炎和/或肠梗阻的患者。 2. 禁用于对盐酸伊立替康三水合物或其辅料有严重过敏反应史的患者。 3. 禁用于孕期和哺乳期妇女。 4. 禁用于胆红素超过正常值上限1.5倍的患者。 5. 禁用于严重骨髓功能衰竭的患者。 6. 禁用于WHO行为状态评分2的患者

【注意事项】: 1.本品应在有经验的肿瘤专科医生指导下使用。2.考虑到不良反应的性质及发生率，对以下患者应在充分权衡治疗带来的好处及可能发生的危险后再选用本药：1.患者具有危险因素，特别是WHO行为状态评分=2。2.在一些罕见的情况下，患者被认为不愿遵守有关不良反应处理措施的忠告时，（当迟发性腹泻一旦发生，需立即和持续给予大量液体及抗腹泻治疗）。建议医院应对这类患者严格管理。3.本品不能静脉推注，静脉滴注时间亦不得少于30分钟或超过90分钟。4.关于迟发性腹泻：患者必须了解，在使用本品24小时后及在下周期化疗前任何时间均有发生迟发性腹泻的危险。静脉滴注本品后发生首次稀便的中位时间是第5天，一旦发生应马上通知医生并立即开始适当的治疗。既往接受过腹部/盆腔放疗的患者基础白细胞升高及行为状态评分；2的患者，其腹泻的危险性增加。如治疗不当，腹泻可能危及生命，尤其对于合并中性粒细胞减少症的患者更是如此。一旦出现第一次稀便，患者需开始饮用大量含电解质的饮料并马上开始抗腹泻治疗。这种抗腹泻治疗应由使用本品的单位来进行。出院的患者应携带一定数量的药物以便腹泻发生时及时治疗。另外，当腹泻发生时，患者应及时就诊，目前，推荐的抗腹泻治疗措施为：高剂量的氯苯哌酰胺（2mg/2小时）。这种治疗需持续到最后一次稀便结束后12小时，中途不得更改剂量，本药有导致麻痹性肠梗阻的危险。故所有患者以此剂量用药一方面不得少于12小时，但也不得连续使用超过48小时。除抗腹泻治疗外，当腹泻合并严重的中性粒细胞减少症（粒细胞计数；500/mm3）时，应用广谱抗菌素预防性治疗。除抗腹泻治疗外，当出现以下症状时应住院治疗腹泻：-腹泻同时伴有发热；-严重腹泻（需静脉补液）；-开始高剂量的氯苯哌酰胺治疗48小时后仍有腹泻发生。氯苯哌酰胺不应用预防性治疗，甚至前一周期出现过迟发性腹泻的患者也不应如此。出现严重腹泻的患者，在下个周期用药应减量（见用法用量）。5.血液学：在本品治疗期间，每周应检查全血细胞计数，患者应了解中性粒细胞减少的危险性及发热的意义，发热性中性粒细胞减少症（体温超过38℃，中性粒细胞计数；1000/mm3）,应立即住院静脉滴注广谱抗菌素治疗。只有当中性粒细胞计数；1500/mm3，方可恢复使用本品治疗。当患者出现严重无症状的中性粒细胞减少症（；500/mm3）,发热（体温超过38℃）或感染伴中性粒细胞减少（中性粒细胞计数；1000/mm3）,应减量（见用法用量部分）。对出现严重腹泻的患者，因其感染的危险性及血液学毒性会增加，应做全血细胞计数。6.治疗前及每周期化疗前均检查肝功能。肝功能不良患者（胆红素在正常值上限1.0～1.5,转氨酶超过正常值上限的5倍时）出现严重中性粒细胞减少症及发热性中性粒细胞减少症的危险性很大，应严密监测。本品禁用于胆红素超过正常值上限1.5倍的患者。7.每次用药前应预防性使用止吐药。本药引起恶心、呕吐的报道很常见。呕吐合并迟发性腹泻的患者应尽快住院治疗。8.若出现急性胆碱能综合征（早发性腹泻及其他不同症状如出汗、腹部痉挛、流泪、瞳孔缩小及流涎），应使用硫酸阿托品治疗（0.25mg皮下注射）。对气喘的患者应小心谨慎。对有急性、严重的胆碱能综合征患者，下次使用本品时，应预防性使用硫酸阿托品。9.老年人由于各项生理功能的减退机率很大，尤其是肝功能减退，因此对老年患者选择本品剂量时应谨慎。10.治疗期间及治疗结束后3个月应采取避孕措施。11.对驾驶和操作机器能力的影响：患者应注意，在使用本品24小时内，有可能出现头晕及视力障碍，因此建议当这些症状出现时请勿驾车或操作机器。}'；.

【妊娠与哺乳期注意事项】: 　　禁用于孕期和哺乳期妇女。

【药物相互作用】: 尚不明确。

【药理作用】: 伊立替康是喜树碱的半合成衍生物。喜树碱可特异性地与拓朴异构酶1结合，后者诱导可逆性单链断裂，从而使DNA双链结构解旋；伊立替康及其活性代谢物SA-38可与拓朴异构酶Ⅰ-DNA复合物结合，从而阻止断裂单链的再连接。现有研究提示，伊立替康的细胞毒作用归因于DNA合成过程中，复制酶与拓朴异构酶1-DNA-伊立替康（或SN-38）三联复合物相互作用，从而引起DNA双链断裂。哺乳动物细胞不能有效地修复这种DNA双链断裂。

【贮藏】: 遮光，室温（10～30℃）密闭保存。

【规格】: 5ml:0.1g(按C33H38N4O6·HCl·3H2O计)

【批准文号】: 国药准字H20084572

【企业名称】: 齐鲁制药(海南)有限公司

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