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说明书

【通用名称】: 他达拉非片

【英文名称】: Tadalafil Tablets

【汉语拼音】: Tadalafeipian

【成份】: 他达拉非。

【适应症】: 治疗男性勃起功能障碍。需要性刺激以使本品生效。他达拉非不能用于女性.

【用法用量】: 口服，用于成年男性本品的推荐剂量为10mg，在进行性生活之前服用，不受进食的影响。如果服用10mg 效果不显著，可以服用20mg。可至少在性生活前30分钟服用。最大服药频率为每日一次。最好不要连续每日服用他达拉非，因为尚未确定长期服用的安全性。同时，因为他达拉非的作用经常持续超过一天。（详见"注意事项"最后一段和"药理毒理"）用于老年男性：老年人无须调整剂量。用于肾功能不全的男性对于轻至中度肾功能不全的患者无须调整剂量。对于重度肾功能不全的患者，最大推荐剂量为11mg。（详见"药代动力学"）。用于肝功能不e?。以下患者应慎用他达拉非：容易发生异常勃起的患者（如镰状细胞贫血、多发性骨髓瘤或白血病），或阴茎解剖异常的患者（如阴茎成角、畸形阴茎、海绵体纤维化或Peyronie病）。阴茎勃起功能障碍的诊断应包括明确潜在的病因并在适当的评估后再确定相应的治疗。至于本品对脊髓束损伤的患者、有过骨盆手术的患者和前列腺切除术的患者是否有效，目前还不清楚。他达拉非不能用于下列患者：具有半乳糖不耐受的遗传性问题的患者，或者

【不良反应】: 1.最常见的不良反应是头痛和消化不良。这些报告的不良反应是一过性的、且一般为轻度或者是中度的。75岁以上患者的不良反应数据非常有限。 2.报道发生这些不良反应的大部分患者本身已有心血管危险因素。 3.所有的PDE5抑制剂，包括他达拉非，在临床试验及上市后监察中有少数突然听力减退或缺失的报告。 4.在每日一次给予他达拉非的病人中，相对于安慰剂组心电图异常比例有微小的升高，主要为窦性心动过缓。这些心电图异常绝人多数与不良反应无关联。

【禁忌】: 临床研究表明他达拉非可以增强硝酸盐类药物的降压作用。这被认为是硝酸盐类药物和他达拉非共同作用于一氧化氮／cGMP通路的结果。因此，正在服用任何形式的硝酸盐类药物的患者禁止服用本品。性生活会给心脏病患者带来潜在的心脏风险。因此，勃起功能障碍的治疗药物，包括他达拉非在内，不应用于建议不宜进行性生活的心脏病患者。对已患有心脏病的患者，医生应考虑性生活潜在的心脏风险。已进行的临床试验不包括下列心血管疾病患者，因此这些人群严禁服用他达拉非：在最近91天内发生过心肌梗塞的患者不稳定型心绞痛或在性交过程中发生过心绞痛的

【注意事项】: 在考虑给予药物治疗之前，应当先询问病史和对患者进行体检，以诊断是否患有男性勃起功能障碍和确定可能的未知病因。因为心血管病的发病几率与性行为有一定程度的相关，所以医生在对男性勃起功能障碍患者进行治疗以前，包括他达拉非，应当考虑患者的心血管健康状况。由于他达拉非具有使血管扩张的特性所以会导致血压轻度的、短暂的降低，这种特性可能增强硝酸盐的降压效果。严重的心血管疾病，包括心肌梗塞、不稳定型心绞痛、室性心律失常、休克、短暂性缺血性发作等曾经在他达拉非的临床试验中观察到。另外，高血压和低血压（包括体位性低血压）在临

【儿童注意事项】: 18岁以下者不得服用本品。

【妊娠与哺乳期注意事项】: 本品不用于妇女。未在妊娠妇女中进行他达拉非的研究。动物研究没有表明本品对妊娠，胚胎/胎儿发育以及分娩和出生后发育有直接或间接的有害影响。

【老人注意事项】: 健康老年受试者(65岁或以上)口服他达拉非清除率较低，使得AUC比19-45岁的健康受试者高25%。这一年龄的影响无临床意义，且无须调整剂量。

【药物相互作用】: 下述的相互作用研究中使用了10mg和/或20mg他达拉非。由于研究中使用的剂量是10mg他达拉非，因此临床上使用较大剂量时，不能完全排除临床上发生有关的药物相互作用。其他药物对他达拉非的作用他达拉非主要通过CYP3A4代谢。 1、与单用他达拉非的 AUC值和Cmax相比，CYP3A4的选择性抑制剂酮康唑(每天200mg)可使他达拉非(10mg)的暴露量(AUC)增加2倍，Cmax增加 15%。酮康唑(每天400mg)可使他达拉非(20mg)的暴露量(AUC)增加4倍，Cmax增加22%。蛋白酶抑制剂利托那韦(200mg，每天2 次)是CYP3A4。 2、CYP2C9、CYP2C19和CYP2D6抑制剂，可使他达拉非(20mg)的暴露量(AUC)增加2倍，对Cmax没有影响。　　3、尽管尚未进行特殊的相互作用研究，其他的蛋白酶抑制剂，如沙奎那韦和其他CYP3A4抑制剂，如红霉素、甲红霉素、伊曲康唑以及柚子汁等都有可能增加他达拉非在血浆中的浓度。所以无法预测的不良反应的发生率可能会增加。 4、运输因子(例如P-糖蛋白)对他达拉非的分布的作用还不清楚。因此有可能发生运输因子的抑制剂所导致的药物的相互作用。 5、与单用他达拉非(10mg剂量)的AUC值相比，CYP3A4的诱导剂利福平可降低他达拉非的AUC至88%。据此推测，与其他CYP3A4的诱导剂的联合应用也可以减少血浆中他达拉非的浓度，如：苯巴比妥、苯妥英、酰胺咪嗪。他达拉非对其它药物的作用临床研究显示，他达拉非(10mg和20mg)可增强硝酸盐类药物的降压作用。因此，正在服用任何形式的硝酸盐类药物的患者禁止服用本品(见禁忌)。 6、基于一项在150名受试者中进行的临床研究结果，每天在不同时间给予他达拉非20mg，持续7天和舌下含服硝酸甘油0.4mg，这种相互作用持续超过24小时，给予他达拉非最后一个剂量48小时后不再会有相互作用。因此，对于使用他达拉非的患者，给予硝酸盐的时机应依据治疗的需要和情况而决定，应至少在使用他达拉非最后一个剂量之后的48小时再考虑给予硝酸盐。这种情况，只能在有严密的医疗监控和适当的血液动力学检测下才可以给予硝酸盐类药物。他达拉非不会经CYP450异构体代谢的药物清除而产生有临床意义的抑制和诱导。研究证实他达拉非不会对CYP450异构体产生抑制或诱导：CYP3A4.CYP1A2.CYP2D6.CYP2E1.CYP2C9和CYP2C19。 7、他达拉非(10mg和20mg)对S-华法令或R-华法令(CYP2C9的底物)的分布(AUC)不会产生有临床意义的影响;他达拉非对华法令诱导的凝血酶原时间的变化也无影响。 8、他达拉非(10mg和20mg)不增强乙酰水扬酸导致的出血时间延长。 9、临床药理学研究验证了他达拉非增强抗高血压药的降压作用的潜力。对主要的抗高血压药物种类进行了研究，包括钙离子通道阻滞剂(氨络地平)、血管紧张素转移酶(ACE)抑制剂(依那普利)、b肾上腺受体拮抗剂(美托洛尔)、噻嗪类利尿剂(苄氟噻嗪)、血管紧张素II受体抑制剂(不同类型和剂量，单独或与噻嗪类、钙通道阻滞剂、b受体拮抗剂、和/或a受体抑制剂合用)。 10、他达拉非(血管紧张素II受体抑制剂的研究剂量为 10mg，氨氯地平的研究剂量为20mg)与上述任何一种药物均无临床意义的相互作用。 11、在另一项临床药理研究中，对他达拉非(20mg)和4类抗高血压药物联合使用进行研究。使用多种抗高血压药物的受试者，活动后血压变化表现出与血压控制程度相关联。在这方面血压得到良好控制的参加研究的受试者，血压下降很小，与健康受试者相近。血压没有得到控制的受试者，血压下降很大，虽然这种下降在大多数受试者中表现与低血压症状无关。一般而言，在同时使用抗高血压药物的患者中，他达拉非20mg促使血压下降(α受体阻滞剂除外-见后文-)是很少或不可能有临床相关性。III期临床研究信息的分析显示，给予他达拉非的患者联合使用或不使用抗高血压药物，在不良事件方面没有区别。但是，应告知正在使用抗高血压药物的患者，联合使用有降低血压的可能性。 12、酒精浓度(平均最大血药浓度0.08%)不受同时服用他达拉非(10mg或20mg)的影响。与酒精同时3小时后，他达拉非的浓度无变化。与酒精同时服用3小时后，他达拉非的浓度无变化。以最大酒精吸收率的方式给予酒精(前一天晚上禁食直至给予酒精2小时后)，他达拉非(20mg)没有表现出因酒精(0.7g/kg或40% 酒精(伏特加酒)给予一名80kg的男性大约180ml)诱发的增加平均血压的下降。但在一些受试者观察到体位性眩晕和直立性低血压。但他达拉非与低剂量的酒精(0.6g/kg)联合使用，没有观察到低血压，眩晕的发生频率与单独使用酒精时相近。酒精对认知功能的影响不因联合使用他达拉非(10mg)而增加。 13、他达拉非已被证实可以导致口服乙炔基雌二醇后其生物利用度增加。可以推测他达拉非也能导致口服应用的叔丁喘宁生物利用度增加，但是这种临床效应目前尚不清楚。 14、在临床药理学试验中，把他达拉非(10mg)与茶碱(一种非选择性的磷酸二酯酶抑制剂)一起应用，没有发现药代动力学上的相互作用。唯一的药代动力学的影响就是使心率轻微增加(3.5次/分钟)。尽管这种效应很小并且在这个临床试验中没有显著意义，在联用时仍应予以考虑。尚未进行他达拉非与降糖药的联合应用时的相互作用的研究。

【药理作用】: 药物用于勃起功能障碍（ATC编码G04BE）。他达拉非是环磷酸鸟苷(cGMP)特异性磷酸二酯酶5(PDE5)的选择性、可逆性抑制剂。当性刺激导致局部释放一氧化氮，PDE5受到他达拉非抑制，使阴茎海绵体内cGMP水平提高。这导致平滑肌松弛，血液流入阴茎组织，产生勃起。如无性刺激，他达拉非不发生作用。体外研究显示他达拉非是PDE5的选择性抑制剂。PDE5是存在于阴茎海绵体平滑肌、血管和内脏平滑肌、骨骼肌、血小板、肾脏、肺和大脑内的一种酶。他达拉非对PDE5的作用比对其他磷酸二酯酶的作用强。他达拉非对PDE6的此类药物联合使用，可以增加他达拉非的暴露量（AUC）本品和其他勃起功能障碍治疗合用的安全性和疗效尚未研究。因此，不推荐此类合用。在一项狗的试验中，以每天给予他达拉非25mg/kg/天的剂量或更多，持续6-12个月（比人类应用的20mg/天的单剂量至少高出3倍的暴露率[范围3.7-18.6]），发现有些试验狗的输精管上皮细胞发生退化，并由此导致精子数量降低。在两组对健康志愿者进行的连续6个月的研究结果表明，在人类中不会发生上述狗试验中观察到的临床现象（见"药理毒理"）。尚未确定长期连续每日服用他达拉非后的影响，因此禁止连续每日服用。他达拉非对驾驶和操作机器的能力无影响或可以忽略。尚未进行对这种潜在影响的特别研究。尽管在临床试验中安慰剂和他达拉非组报告的眩晕频率相似，患者在驾车和操作机器前仍应知晓自己对他达拉非的反应。

【贮藏】: 室温保存。

【有效期】: 24个月

【批准文号】: 国药准字H20090981

【企业名称】: 礼来苏州制药有限公司

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