| 按C32H31ClN6O3计80毫克 | 规格 | |
| 江苏恒瑞医药股份有限公司 | 厂家 | |
| 国药准字H20180013 | 批准文号 | |
| 本品联合卡培他滨，适用于治疗表皮生长因子受体2（HER2）阳性、既往未接受或接受过曲妥珠单抗的复发或转移性乳腺癌患者。使用本品前患者应接受过蔥环类或紫杉类化疗。 正在开展一项吡咯替尼联合曲妥珠单抗加多西他赛对比安慰剂联合曲妥珠单抗加多西他赛治疗HER2阳性的未经过系统治疗的复发/转移性乳腺癌的随机对照研究，以支持在既往未接受过曲妥珠单抗患者的使用。 | 功效主治 | |
| 本品应在有抗肿瘤药物治疗经验的医生指导下开始使用。HER2检测在使用本品治疗前，应使用经充分验证的检测方法进行HER2状态的检测。吡咯替尼仅可用于HER2阳性的乳腺癌患者。推荐剂量和给药方法吡咯替尼推荐剂量为400mg，每日1次，餐后30分钟内口服，每天同一时间服药。连续服用，每21天为一个周期。如果患者漏服了某一天的吡咯替尼，不需要补服，下一次按计划服药即可。卡培他滨的推荐剂量为1000 mg/m2，每日2次口服（早晚各1次，每日总剂量 2000 mg/m2），在餐后30分钟内服用（早上一次与吡咯替尼同服），连续服用14天休息7天，每21天为一个周期。有关卡培他滨用药的详细信息，请参见卡培他滨的药品说明书。治疗用药应持续直到疾病进展或岀现不能耐受的毒性反应。剂量调整药物不良反应所致的剂量调整治疗过程中如患者出现不良反应，可通过暂停给药、降低剂量或者停止给药进行管理。对于腹泻、皮肤不良反应可首先进行对症治疗并密切观察。对症治疗后仍未缓解的不良反应，可参考表1原则对吡咯替尼/卡培他滨进行暂停用药或/和下调剂量。吡咯替尼的剂量调整方案参见表2。针对吡咯替尼常见不良反应的管理可参考【注意事项】。一些持续存在的2级不良反应也可能需要多次暂停用药和/或下调剂量。每次暂停均应在不良事件恢复至0~1级且并发症消失后再恢复给药。吡咯替尼的每次连续暂停时间和每个周期累计暂停时间不应超过14天。如暂停给药后患者仍有临床不可控制（即临床治疗或观察≤14天后仍存在，出现≥2次）的不良事件，则在暂停后恢复用药时应减少一个水平的剂量，吡咯替尼允许下调的最低剂量为240 mg。卡培他滨应该根据其现行说明书进行剂量延迟和/或减量。药物相互作用所致的剂量调整评价吡咯替尼与其他药物之间相互作用的人体内研究正在进行中。如合并使用 CYP3A4强抑制剂或强诱导剂，应密切监测，结合临床观察考虑是否进行剂量调整（参见【药物相互作用】）。特殊人群的使用儿童患者:尚缺乏吡咯替尼在18岁以下儿童和青少年患者中的安全性和有效性数据。不推荐18 岁以下患者使用。老年患者:吡咯替尼在老年患者中的使用经验有限，建议对于65岁以上的患者应根据临床情况和实验室检查指标在医师指导下慎用和调整用药剂量（见【老年用药】）。肝功能不全患者:目前尚未针对肝功能不全患者进行研究，尚无中、重度肝功能不全患者的用药数据。由于本品主要经肝脏代谢，中、重度肝功能不全的患者不推荐使用。肾功能不全患者:目前尚无针对肾功能不全患者进行的药代动力学研究，尚无肾功能不全患者的临床用药数据。健康受试者口服[14C]标记吡咯替尼后，不足2%的放射性物质经尿排泄，提示肾脏功能不全对吡咯替尼暴露影响非常有限。肾功能不全患者仍应在医师指导下谨慎使用吡咯替尼。 | 用法用量 | |
| 剂型_片剂 | 剂型 | |
| 本说明书描述了在临床试验中观察到的判断为可能由吡咯替尼引起的不良反应及其近似的发生率。由于每项临床试验的条件各不相同，在一个临床试验中观察到的不良反应的发生率不能与另一个临床试验观察到的不良反应发生率直接比较，也可能不能完全反映临床实践中的实际发生率。安全性特征概述有920例受试者在临床试验中接受了吡咯替尼单药或联合给药治疗（截止2019年11 月25日）。已在450例HER2阳性的复发或转移性乳腺癌受试者中评价了吡咯替尼不同剂量下单药或联合卡培他滨的安全性。吡咯替尼与卡培他滨联用的安全性数据主要来自三项临床试验：一项在128例既往接受过和未接受过曲妥珠单抗治疗的复发或转移性乳腺癌患者中进行的开放、随机、对照、Ⅱ期临床试验（试验1；其中65例患者使用吡咯替尼联合卡培他滨治疗），一项在279例既往接受过曲妥珠单抗治疗的复发或转移性乳腺癌患者中进行的双盲、随机、对照、Ⅲ期临床试验（试验2；其中185例患者使用吡咯替尼联合卡培他滨治疗），和一项在267例既往接受过曲妥珠单抗的转移性乳腺癌患者中进行的开放、随机、对照、Ⅲ期临床试验（试验3；其中134例患者使用吡咯替尼联合卡培他滨治疗）。三项试验中共有384例患者接受了吡咯替尼（400mg，每日1次）联合卡培他滨（1000 mg/m2，每日2次）治疗，中位药物持续治疗时间为8.5月（范围：0.2月~22.0 月）；其中有7.8%的患者发生吡咯替尼减量使用。吡咯替尼联合卡培他滨用于复发或转移性乳腺癌治疗中最常见（≥20%）的小良反应包括胃肠道反应（腹泻、呕吐、恶心、口腔黏膜炎）、皮肤反应（手足综合征、色素沉着障碍）、代谢及营养类疾病（血甘油三酯升高、食欲下降、血钾降低、体重降低）、 肝胆系统疾病（天门冬氨酸氨基转移酶［AST］升高、血胆红素升高、丙氨酸氨基转移酶［ALT］升高）、血液系统疾病（白细胞计数降低、中性粒细胞计数降低、血红蛋白降低）。发生率＞2%的3级及以上不良反应包括腹泻、手足综合征、中性粒细胞计数降低、白细胞计数降低、血甘油三酯升高、呕吐、血红蛋白降低、血钾降低、ALT升高。 | 不良反应 | |
| 已知对吡咯替尼或本品任何成份过敏者禁用。 | 禁忌症 | |
| 查看详细说明书 | 查看详细说明书 |
相关文章
更多相关问答
更多推荐专家
查看更多-
董宁副主任医师
济南中医癫痫病医院
擅长：擅长中西医结合治疗原发性癫痫病、继发性癫痫病、难治性癫痫病、脑血管病、原发性头痛、睡眠障碍、痴呆及帕金森病以及神经系统疾病相关的抑郁、焦虑等情志障碍，对癫痫病、眩晕病尤其是耳石症的手法复位也有独到见解！
-
刘毅东主任医师
郑州博大泌尿外科医院
擅长：刘毅东医生擅长男性疑难病的诊疗，对久治不愈的前列腺疾病、性功能障碍疾病的诊疗，采用独特方法，为众多患者解除了痛苦。尤其专长于前列腺增生切除术，男科方面的整形手术。同时在男科领域的学术研究也在不断的深造，并结合临床运用达到了很好的效果。
-
杨瑞瑞副主任医师
济南中医癫痫病医院
擅长：擅长原发性癫痫病、继发性癫痫病、难治性癫痫病等各类癫痫疾病、脑血管病、神经系统变性病的诊疗，对癫痫病、头晕、头痛等病症也有较丰富的诊疗经验！
-
杜建平副主任医师
太原九州银屑病医院
擅长：激光治疗皮肤老化、色素性、血管性皮肤病以及果酸换肤治疗痤疮、黄褐斑、皮肤老化等
-
陈士俊主任医师
济南中医肝病医院
擅长：肝病、肝炎、肝硬化、乙肝、丙肝抗病毒治疗积累了丰富的经验，尤其是对重型肝炎、并发症及危重症的抢救具有很深的造诣。擅长各型病毒性肝炎、肝硬化、肝腹水、肝癌等肝病的诊断治疗。临床经验丰富，技术全面，善于处理专业技术难题，指导省内医疗单位疑难传染病的诊断治疗。
北京协和医院
贵州省第二人民医院
北京大学第三医院
上海交通大学医学院附属瑞金医院
首都医科大学附属北京儿童医院