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依维莫司片(飞尼妥Afinitor)
依维莫司片(飞尼妥)
适应症 肾细胞癌,星形细胞瘤,结节,硬化
（1）2.5mg（2）5mg（3）10mg 规格 5毫克
厂家 Novartis Pharma Schweiz AG
H20171145 批准文号 H20130064
依维莫司适用于治疗以下患者：1、既往接受舒尼替尼或索拉非尼治疗失败的晚期肾细胞癌成人患者。2、不可切除的、局部晚期或转移性的、分化良好的（中度分化或高度分化）进展期胰腺神经内分泌瘤成人患者。3、需要治疗干预但不适于手术切除的结节性硬化症（TSC）相关的室管膜下巨细胞星形细胞瘤（SEGA）成人和儿童患者。本品的有效性主要通过可持续的客观缓解（即SEGA肿瘤体积的缩小）来证明。尚未证明结节性硬化症相关的室管膜下巨细胞星形细胞瘤的患者能否获得疾病相关症状改善和总生存期延长。 功效主治 (1)舒尼替尼[sunitinib]或索拉非尼[sorafenib]治疗失败后晚期肾细胞癌患者的治疗。(2)室管膜下巨细胞性星形细胞瘤(SEGA)伴随结节性脑硬化(TS)who需要治疗性干预但不是手术切除备选者。SEGA体积变化分析AFINITOR的有效性。未曾显示临床效益例如疾病-相关症状改善或总生存增加。
应由有肿瘤或结节性硬化症治疗经验的医生指导下使用本品进行治疗。晚期肾细胞癌和晚期胰腺神经内分泌瘤推荐剂量：本品的推荐剂量为10mg每日一次。本品每日一次口服给药，在每天同一时间服用，可与食物同服或不与食物同时服用（参见[药代动力学]）。用一杯水整片送服本品片剂，不应咀嚼或压碎。对于无法吞咽片剂的患者，用药前将本品片剂放入一杯水中（约30ml）轻轻搅拌至完全溶解（大约需要7分钟）后立即服用。用相同容量的水清洗水杯并将清洗液全部服用，以确保服用了完整剂量。只要存在临床获益就应持续治疗，或使用至出现不能耐受的毒性反应时。剂量调整：不良反应的处理处理严重和/或不可耐受的不良反应时，可能需要暂时减少给药剂量和/或中断本品治疗。如需要减少剂量，推荐剂量大约为之前给药剂量的一半（参见[注意事项]）。如果剂量减至最低可用片剂规格以下时，应考虑每隔一日给药一次。表1总结了本品治疗患者在发生不良反应时减量、中断或终止治疗的建议，同时作出了常规处理的建议。应根据个体患者的利益/风险评估和治疗医师的临床判断来指导其处理。严重程度分级：1级=轻微症状；2级=中度症状；4级=威胁生命的症状。如果需要下调剂量，建议剂量是之前所给剂量的大约50％日常生活（ADL）：在处理口腔炎时避免使用含有过氧化氢、碘、百里香衍生物的产品，因为这些成份可能会使口腔溃疡恶化。肾功能受损：在肾功能降低患者中没有进行本品临床研宄。预期肾功能受损不会影响药物暴露，在肾功能受损患者中不推荐调整依维莫司剂量（参见[药代动力学]）。肝功能受损：肝功能受损会使依维莫司暴露量增加（参见[注意事项]）。按如下方式进行给药调整：轻度肝功能受损（Child-PughA级）：推荐剂量为7.5mg/日；如果不能很好地耐受，可将剂量降至5mg/日。中度肝功能受损（Child-PughB级）：推荐剂量是5mg/日；如果不能很好地耐受，可将剂量降至2.5mg/日。重度肝功能受损（Child-PughC级）：如果预期的获益高于风险，可以采用2.5mg/日一次，但不得超过这一剂量。治疗过程中，如果患者的肝功能（Child-Pugh分级）状态发生变化，应调整剂量。CYP3A4和/或P-糖蛋白（PgP）抑制剂避免应用CYP3A4强效抑制剂（如酮康唑、伊曲康唑、克拉霉素、阿扎那韦、奈法唑酮、沙奎那韦、泰利霉素、利托那韦、茚地那韦、奈非那韦、伏立康唑）（参见[注意事项]和[药物相互作用]）。当与CYP3A4和/或PgP中效抑制剂（如氨普那韦、呋山那韦、阿瑞匹坦、红霉素、氟康唑、维拉帕米、地尔硫卓）合并用药时应谨慎。如患者需要合并使用中效CYP3A4和/或PgP抑制剂，可将本品剂量降至2.5mg/日。预期减量后的本品剂量可以使药时曲线下面积（AUC）调整到不用抑制剂时的AUC范围内。可以根据患者的耐受性考虑将本品剂量从2.5mg增至5mg。如果停用中效抑制剂，在本品剂量增加前应该允许有约2-3天的洗脱期。如果停用中效抑制剂，本品剂量应该恢复到使用中效CYP3A4和/或PgP抑制剂之前的剂量水平。在治疗中应该避免食用已知会抑制细胞色素P450和PgP活性的西柚、西柚汁和其它食物。CYP3A4强效诱导剂避免合并使用强效CYP3A4诱导剂（如苯妥英、卡马西平、利福平、利福布丁、利福喷汀和苯巴比妥）。如患者需要合并使用强效CYP3A4诱导剂，应考虑将本品以5mg剂量递增，从10mg每日一次增至20mg每日一次。根据药代动力学数据，预期增量后的本品剂量可以使AUC调整到未用诱导剂时的AUC范围内。然而，尚没有在使用强效CYP3A4诱导剂患者中调整给药剂量的临床数据。如果停止服用强效诱导剂，本品剂量应恢复至服用强效CYP3A4诱导剂之前的剂量（参见[注意事项]和[药物相互作用]）。圣约翰草（金丝桃）可非预期地降低依维莫司暴露量，应避免使用。结节性硬化症相关的室管膜下巨细胞星形细胞瘤推荐剂量推荐起始剂量为4.5mg/m2每日一次。应在有结节性硬化症及其相关的室管膜下巨细胞星形细胞瘤治疗经验的专科医生指导下使用。剂量按体表面积（BSA，m2）个体化，体表面积的计算采用Dubois公式，其中体重（W）的单位是千克，身高（H）的单位是厘米BSA=（W0.425×H0.725）×0.007184对于重度肝功能受损（Child-PughC级）或需要同时使用中效CYP3A4和/或PgP抑制剂的患者，推荐起始剂量为2.5mg/m2每日一次（参见[用法用量]剂量调整）。对于需要同时使用强效CPY3A4诱导剂的患者，推荐起始剂量为9mg/m2每日一次（参见[用法用量]剂量调整）。请将计算所得剂量四舍五入到本品最接近的规格。通过治疗药物监测来指导后续的给药剂量（参见[用法用量]治疗药物监测）。必要时可以间隔2周后调整剂量以达到谷浓度5-15ng/ml（参见[用法用量]剂量调整和治疗药物监测）。持续治疗直至疾病进展或出现不可耐受的毒性。尚不清楚治疗的最佳持续时间。治疗药物监测对所有患者都应进行常规的依维莫司全血谷浓度监测。如果可能，在治疗期间的治疗药物监测中应使用相同的分析方法和实验室。应该在治疗开始后、或剂量改变后、开始或调整同时给药的CYP3A4和/或PgP诱导剂或抑制剂后、或肝功能改变后的大约2周，评估谷浓度。达到稳定剂量后，在治疗期间，对于体表面积改变的患者应每3-6个月监测一次谷浓度，对于体表面积稳定的患者应每6-12个月监测一次谷浓度。调整剂量以使谷浓度达到5-15ng/ml。如果谷浓度低于5ng/ml，按2.5mg的幅度增加日剂量。如果谷浓度大于15ng/ml，按2.5mg的幅度降低日剂量。如果接受最低可用规格剂量的患者需要下调剂量，则应每隔一日给药一次。剂量调整不良反应的处理如果发生严重和/或不可耐受的不良反应，需要减少剂量和/或暂停本品治疗（参见[注意事项]）。将本品剂量降低大约50％。如果接受最低可用规格剂量的患者需要下调剂量，则应每隔一日给药一次（参见表1）。肾功能受损：在肾功能降低患者中没有进行本品临床研宄。预期肾功能受损不会影响药物暴露，在肾功能受损患者中不推荐调整依维莫司剂量（参见[药代动力学]）。肝功能受损：对于重度肝功能受损（Child-PughC级）的室管膜下巨细胞星形细胞瘤患者，本品的起始剂量需降低大约50％（参见[用法用量]推荐剂量）。对于轻度（Child-PughA级）或中度（Child-PughB级）肝功能受损的室管膜下巨细胞星形细胞瘤患者，可能无需调整推荐起始剂量，但是后续给药应基于治疗药物监测。应在治疗开始后、剂量改变后、或肝功能改变后的大约2周，评估依维莫司谷浓度（参见[用法用量]推荐剂量和治疗药物监测）。CYP3A4和/或P-糖蛋白（PgP）抑制剂使用本品的患者，需避免同时使用CYP3A4强效抑制剂（例如，酮康唑、伊曲康唑、克拉霉素、阿扎那韦、奈法唑酮、沙奎那韦、泰利霉素、利托那韦、茚地那韦、奈非那韦、伏立康唑）（参见[注意事项]药物相互作用和[药物相互作用]可升高依维莫司血药浓度的药物）。对于需要使用中效CYP3A4和/或PgP抑制剂（例如，氨普那韦、呋山那韦、阿瑞匹坦、红霉素、氟康唑、维拉帕米、地尔硫卓）的患者：将本品剂量降低大约50％。如果接受最低可用规格剂量的患者需要下调剂量，则应每隔一日给药一次（参见[用法用量]推荐剂量）。应在降低剂量后的大约2周，评估依维莫司谷浓度（参见[用法用量]推荐剂量和治疗药物监测）。在停用中效抑制剂2-3天后，本品剂量应恢复到开始使用中效CYP3A4和/或PgP抑制剂之前的剂量水平，并在大约2周后再次评估依维莫司谷浓度（参见[用法用量]推荐剂量和治疗药物监测）。避免食用已知会抑制细胞色素P450和PgP活性的食物或营养补充剂（如西柚、西柚汁）。CYP3A4强效诱导剂如果有替代治疗可用，应避免同时使用强效CYP3A4诱导剂（如苯妥英、卡马西平、利福平、利福布丁、利福喷汀、苯巴比妥）（参见[注意事项]药物相互作用及[药物相互作用]可降低依维莫司血药浓度的药物）。对于需要使用强效CYP3A4诱导剂的患者：本品剂量加倍（参见[用法用量]推荐剂量）。应在剂量加倍后的大约2周，评估依维莫司谷浓度，必要时调整剂量，使谷浓度维持在5-15ng/ml（参见[用法用量]推荐剂量和治疗药物监测）。在停用强效诱导剂后，本品的剂量应恢复到开始使用强效CYP3A4诱导剂之前的剂量水平，并在大约2周后再次评估依维莫司谷浓度（参见[用法用量]推荐剂量和治疗药物监测）。避免食用已知会诱导细胞色素P450活性的食物或营养补充剂（如圣约翰草[金丝桃]）。 用法用量 1.10mg每天1次有或无食物。2.治疗中断和/或剂量减低至5mg每天1次可能需要处理不良药物反应。3.对有Child-Pugh类别B肝损伤患者，减低剂量至5mg每天1次。4.如需要中度CYP3A4或P-糖蛋白(PgP)抑制剂，减低AFINITOR剂量至2.5mg每天1次；如耐受考虑增加至5mg每天1次。5.如需要CYP3A4的强诱导剂，增加AFINITOR剂量5mg增量至最大20mg每天1次。
剂型 剂型_片剂
在说明书的另一章节中更详细地讨论了下列严重不良反应（参见[注意事项]）：非感染性肺炎，感染，口腔溃疡，肾功能衰竭。因各项临床试验的执行背景差异很大，所以观测到的不良反应发生率不能直接与其它试验中的发生率进行比较，并且可能不能反映出临床实践中观察到的发生率。晚期肾细胞癌患者的临床研宄经验，以下资料描述了一项随机、对照试验的结果，使用过舒尼替尼和/或索拉非尼治疗的转移性肾细胞癌患者接受本品（n=274）和安慰剂（n=137）治疗。患者中位年龄为61岁（范围为27-85岁），88％为高加索人，78％为男性。使用本品治疗患者的盲态研宄治疗时间中位数为141天（范围为19-451天），应用安慰剂治疗患者的治疗时间中位数为60天（范围为21-295天）。最常见的不良反应（发生率≥30％）为口腔炎、感染、虚弱、乏力、咳嗽和腹泻。最常见的3至4级不良反应（发生率≥3％）为感染、呼吸困难、乏力、口腔炎、脱水、肺炎、腹痛和虚弱。最常见的实验室异常（发生率多≥50％）为贫血、高胆固醇血症、高甘油二醋血症、高血糖、淋巴细胞减少和肌酐升高。最常见的3至4级实验室异常（发生率≥3％）为淋巴细胞减少、高血糖、贫血、低磷血症和高胆固醇血症。在依维莫司组观察到的死亡原因为急性呼吸衰竭（0.7％）、感染（0.7％）和急性肾衰竭（0.4％），安慰剂组中没有死亡。本品和安慰剂组导致永久性停药的治疗中不良事件（不考虑因果关系）发生率分别为14％和3％。导致治疗中断的最常见不良反应（不考虑因果关系）为肺炎和呼吸困难。导致延迟治疗或减少剂量的最常见原因为感染、口腔炎和肺炎。在本品治疗过程中需要进行医疗干预的最常见情况是感染、贫血和口腔炎。表2中比较了本品10mg每日一次组和安慰剂组的治疗中不良反应（发生率≥10％）。在每个MedDRA系统器官分类中，不良反应按照发生率递减的顺序排列。依维莫司组高于安慰剂组但发生率低于10％的其它值得关注的不良反应：胃肠道疾病：腹痛（9％）、口干（8％）、痔疮（5％）、吞咽困难（4％）。全身疾病和给药部位异常：体重减轻（9％）、胸痛（5％）、发冷（4％）、伤口愈合延迟（1％）呼吸系统、胸廓和纵膈疾病：胸腔积液（7％）、咽喉痛（4％）、鼻溢液（3％）皮肤和皮下组织疾病：手-足综合征（报告为手掌-足底红肿疼痛综合征）（5％）、甲病（5％）、红斑（4％）、甲折断（4％）、皮肤病损（4％）、痤疮样皮炎（3％）。代谢与营养疾病：已有糖尿病加重（2％）、新发生的糖尿病（1％）精神疾病：失眠（9％）神经系统疾病：眩晕（7％）、感觉异常（5％）眼科疾病：眼睑水肿（4％）、结膜炎（2％）血管疾病：高血压（4％），深静脉血栓（1％）肾和泌尿系统疾病：肾功能衰竭（3％）心脏疾病：心动过速（3％）、充血性心力衰竭（1％）肌肉骨骼和结缔组织病：下颁痛（3％）血液学疾病：出血（3％）主要的实验室异常参见表3。表3：晚期肾细胞癌患者中依维莫司组发生率高于安慰剂组的主要实验室异常在中国开展的一项多中心、开放、无对照的肾癌临床试验中（n=64），观察到已知的雷帕霉素衍生物类的预期不良反应。不良反应主要为1或2级，最常见的（20％的患者中）药物不良反应为：贫血（54.7％）、高甘油三酯血症（54.7％）、口腔溃疡（51.6％）、高胆固醇血症（50.0％）、高血糖症（48.4％）、皮瘆（31.3％）、y-谷氨酰转移酶升高（26.6％）、血肌酐升高（21.9％）、间质性肺疾病（21.9％）、AST升高（20.3％）、血小板计数减少（20.3％）和瘙痒（20.3％）。观察到非感染性肺炎：31.3％（3级6.3％），其中最常见为间质性肺病（所有等级21.9％，1-2级20.3％，3级1.6％），其余为肺炎（7.8％，3级3.1％）；肺间质纤维化（1.6％，均为3级），1例死亡病例死于呼吸衰竭。因样本量有限，尚不确定中国人群和西方人群的差异。晚期胰腺神经内分泌瘤患者的临床研究经验以下数据描述了一项在晚期胰腺神经内分泌瘤患者中进行的随机对照试验中本品（n=204）和安慰剂（n=203）的不良反应信息。参加试验患者的平均年龄为58岁（范围为20-87岁），79％的患者为高加索人，55％的患者为男性。安慰剂组患者在疾病进展时可交叉至本品开放组。最常见不良反应（发生率≥30％）是口腔炎、皮瘆、腹泻、疲劳、水肿、腹痛、恶心、发热和头痛。最常见3到4级不良反应（发生率≥5％）是口腔炎和腹泻。最常见实验室检查异常（发生率≥50％）是血红蛋白降低、高血糖、碱性磷酸酶升高、高胆固醇血症、碳酸氢盐降低以及AST升高。最常见3到4级实验室异常（发生率≥3％）是高血糖、淋巴细胞减少、血红蛋白降低、低磷血症、碱性磷酸酶升高、中性粒细胞减少、AST升高、血钾降低和血小板减少症。在双盲治疗中，7名服用本品患者、1名服用安慰剂患者死亡（不良事件为主要原因）。依维莫司组死亡原因包括：急性肾功能衰竭、急性呼吸窘迫、心脏骤停、死亡原因不明、肝功能衰竭、肺炎和脓毒症各一例。安慰剂组一名患者因肺栓塞死亡。在交叉至本品开放组治疗后，又有3名患者死亡（1名胰岛素瘤患者因低血糖和心脏骤停死亡；一名因MI伴CHF死亡；一位猝死）。治疗中导致永久退出试验的不良事件发生率在本品和安慰剂治疗组分别为20％和6％。需要推迟给药或减少剂量的患者在依维莫司组为61％，而安慰剂组为29％。依维莫司组有6名患者出现3到4级肾功能衰竭，而安慰剂组有3名。血栓事件包括依维莫司组有5名患者、安慰剂组有1名患者出现肺栓塞，依维莫司组有3名患者、安慰剂组有2名患者出现血栓形成。表4比较了治疗中本品10mg每日一次组和安慰剂组中发生率≥10％的不良反应。表5总结了关键的实验室异常。尚缺乏中国胰腺神经内分泌瘤患者接受本品治疗的安全性数据。结节性硬化症相关的室管膜下巨细胞星形细胞瘤患者的临床研宄经验以下资料基于在117名结节性硬化症相关的室管膜下巨细胞星形细胞瘤患者中进行的随机（2：1）、双盲、安慰剂对照的研宄（研宄1）。患者的中位年龄为9.5岁（范围0.8-26岁），93％为高加索人，57％为男性。盲态研宄治疗的中位持续时间在本品治疗组患者为52周（范围24-89周），在安慰剂治疗组患者为47周（范围14-88周）。本品治疗组中最常见（发生率多30％）的不良反应为口腔炎和上呼吸道感染。最常见（发生率多2％）的3到4级不良反应为口腔炎、发热、肺炎、肠胃炎、攻击行为、烦躁和闭经。最常见（发生率多50％）的主要实验室检查异常为高胆固醇血症和部分凝血活酶时间延长。最常见（发生率多3％）的3到4级实验室检查异常为肺炎。未见导致永久性终止治疗的不良反应。本品治疗组患者中有55％的患者因不良事件而调整给药（中断治疗或减量）。导致本品给药调整的最常见不良反应为口腔炎。表6总结了本品治疗组患者中发生率彡10％且发生率高于安慰剂治疗患者的不良反应。实验室检查异常单独列于表7。接受本品治疗的10-55岁女性患者中有17％（3/18）发生闭经，安慰剂组女性患者中没有发生。在这些接受本品治疗的女性患者中，报告发生了以下月经异常：痛经（6％）、月经过多（6％）、子宫出血（6％）和月经不调（6％）。使用本品治疗的患者中发生的其它不良反应包括：恶心（8％）、四肢疼痛（8％）、失眠（6％）、肺炎（6％）、鼻衄（5％）、过敏（3％）和肺炎（1％）。表7：研究1中接受本品治疗的结节性硬化症相关的室管膜下巨细胞星形细胞瘤患者中报告在另一项非随机、开放性、为期34.2个月的包括28名患者的研宄（研宄2）中，长期随访（范围4.7-47.1个月）发现了以下的其它显著不良反应和主要实验室检查异常：蜂窝织炎（29％）、高血糖（25％）和肌酐升高（14％）。尚缺乏中国结节性硬化症相关的室管膜下巨细胞星形细胞瘤患者接受本品治疗的安全性数据。 不良反应 1.晚期RCC：最常见不良反应(发生率≥30%)是口炎，感染，虚弱，疲劳，咳嗽，和腹泻。2.SEGA：最常见不良反应(发生率≥30%)是口炎，上呼吸道感染，鼻窦炎，中耳炎，和发热。
对本品有效成分、其它雷帕霉素衍生物或本品中任一辅料过敏者禁用。在使用依维莫司和其它雷帕霉素衍生物患者中已观察到的过敏反应表现包括但不限于：过敏、呼吸困难、潮红、胸痛或血管性水肿（例如，伴或不伴呼吸功能不全的气道或舌肿胀）。 禁忌症 对依维莫司，对其它雷帕霉素[rapamycin]衍生物，或对辅料任何组分超敏性。
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