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Schwarz Pharma Manufacturing, Inc.
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盐酸厄洛替尼片
盐酸厄洛替尼片(特罗凯)
小细胞肺癌,肺癌 适应症 小细胞肺癌,肺癌
Schwarz Pharma Manufacturing, Inc. 厂家 Roche Pharma(Switzerland)Ltd.
H20090225 批准文号 H20090598
厄洛替尼可试用于两个或两个以上化疗方案失败的局部晚期或转移的非小细胞肺癌的三线治疗。本适应症是基于前述国外一项Ⅲ期临床研究结果得出。对于中国人非小细胞肺癌二线治疗的疗效尚待进一步临床研究证实。两个多中心安慰剂对照随机的Ⅲ期试验中一线治疗局部晚期或转移性NSCLC患者，结果显示在铂类为基础的化疗（卡铂+紫杉醇；或者吉西他滨+顺铂）同时服用厄洛替尼无临床受益，因此不推荐用于上述情况的一线治疗。 功效主治 1.厄洛替尼单药适用于既往接受过至少一个化疗方案失败后的局部晚期或转移的非小细胞肺癌（NSCLC）。2.两项多中心、随机、安慰剂对照的Ⅲ期试验中，结果显示厄洛替尼联合含铂化疗方案（卡铂+紫杉醇；或者吉西他滨+顺铂）作为局部晚期或转移的NSCLC患者一线治疗，相对单用含铂化疗未增加临床获益，因此不推荐用于上述情况的一线治疗。3.厄洛替尼单药可用于经4个周期以铂类为基础的一线化疗后处于疾病稳定的局部晚期或转移的非小细胞肺癌患者的维持治疗。该适应症是基于一项随机、双盲、安慰剂对照研究（B018192）结果[见【临床试验】]。目前尚未获得比较一线化疗后未进展和进展后使用厄洛替尼治疗的临床研究数据。4.本品用于EGFR突变人群一线治疗的临床研究正在进行中。建议经治医生根据本品和同类药物研究进展以及患者自身状况综合考虑适宜的治疗选择。
妊娠D类未在妊娠妇女中进行厄洛替尼的充分、对照性研究。动物研究显示有一定的生殖毒性。对人类的潜在危险性未知。生育期妇女服用厄洛替尼期间应避免妊娠。在治疗期间和治疗完成后至少2周应充分避孕。只有认为母亲的受益大于对胎儿的危害妊娠女性才能继续治疗。如果妊娠期间使用厄洛替尼，患者应了解对胎儿的潜在危害和可能导致流产。不清楚人乳汁中是否分泌有厄洛替尼。因为许多药物可分泌到人乳汁中而且厄洛替尼对婴儿的影响尚未研究，建议妇女使用厄洛替尼时避免哺乳。 用法用量 本品必须在有此类药物使用经验的医生指导下使用。 厄洛替尼单药用于非小细胞肺癌的推荐剂量为150mg/日，至少在饭前1小时或饭后2小时服用。持续用药直到疾病进展或出现不能耐受的毒性反应。无证据表明进展后继续治疗能使患者受益。 剂量调整 1.患者出现新的急性发作或进行性的肺部症状，如呼吸困难、咳嗽和发热，应暂停厄洛替尼治疗进行诊断评估。如果确诊是ILD (间质性肺病) ，则应停用厄洛替尼，并给予适当的治疗 (参见【注意事项】警告一肺毒性) 。肝功能衰竭或胃肠穿孔的患者应停止使用厄洛替尼。脱水且有肾衰竭风险的患者、患严重大疱、水泡或剥脱性皮肤病的患者、患急性/正在加重眼疾的患者，应中断或停止使用厄洛替尼[参见【注意事项】]。 2.腹泻通常可用洛哌丁胺控制。严重腹泻洛哌丁胺无效或出现脱水的患者需要剂量减量和暂时停止治疗。严重皮肤反应的患者也需要剂量减量和暂时停止治疗。 3.如果必须减量，厄洛替尼应该每次减少50mg。 4.同时使用CYP3A4强抑制剂如阿扎那韦、克拉霉素、印地那韦、伊曲康唑、酮康唑、奈法唑酮、奈非那韦、利托那韦、沙奎那韦、泰利霉素、醋竹桃霉素 (TAO) 、伏立康唑等药物或者葡萄柚、葡萄柚汁时应考虑减量，否则可出现严重的不良反应。同样，同时使用CYP3A4与CYPIA2共同抑制剂 (如环丙沙星) 的患者，若出现严重不良反应，应减少厄洛替尼用量 (参见【药物相互作用】) 。 5.治疗前使用CYP3A4诱导剂利福平可减少厄洛替尼AUC的2/3-4/5。应考虑使用无CYP3A4诱导活性的其它可替代药物。如果没有可替代药物，厄洛替尼的剂量可考虑高于150mg，但需密切监测安全性。与利福平合用时厄洛替尼最大研究剂量为450mg。如果增加厄洛替尼的剂量，则当停止利福平或其它诱导剂时应迅速将厄洛替尼再减少到初始剂量。其它CYP3A4诱导剂包括但不限于利福布汀、利福喷丁、苯妥英、卡马西平、苯巴比妥和圣约翰草 (St.John'sWort) ，如果可能也应避免使用这些药物 (参见【注意事项】和【药物相互作用】) 。 6.厄洛替尼经肝脏代谢和胆道分泌。虽然中度肝功能损伤患者 (Child-Pugh分级7-9) 的厄洛替尼暴露量与肝功能正常患者类似，厄洛替尼应慎用于肝脏功能损伤的患者。总胆红素3×ULN的患者应慎用厄洛替尼。治疗前检查异常的情况下，若肝功能出现严重变化，例如总胆红素翻倍和/或转氨酶升高三倍，则应中断或停止使用厄洛替尼。检查发现肝功能异常持续加重时，应在达到重度异常前就考虑中断和/或降低剂量并同时增加肝功能检查监测频率。治疗前检查正常的情况下，如果总胆红素3×ULN和/或转氨酶5×ULN，则应中断或停止使用厄洛替尼 (参见【注意事项】和【不良反应】) 。 7.尚未进行肾损伤患者 (血清肌酐浓度1.5×ULN) 的疗效和安全性研究。基于药代动力学数据，轻度或中度肾损伤患者不需要剂量调整 。不推荐严重肾损伤患者使用厄洛替尼。 8.已证实吸烟会导致厄洛替尼暴露量降低50-60%。吸烟NSCLC患者的厄洛替尼最大耐受剂量为300mg。给予继续吸烟患者高于推荐起始剂量厄洛替尼的疗效和长期安全性 (14天) 尚未确证 (参见【药物相互作用】特殊人群) 。若厄洛替尼用量已提高，患者停止吸烟后应立即减少至批准的起始剂量。
剂型_片剂 剂型 剂型_片剂
安全性资料来自国外856例厄洛替尼单药治疗的癌症患者，308例接受厄洛替尼100或150mg联合吉西他滨治疗胰腺癌的患者，和1228例厄洛替尼与化疗同时治疗的患者。服用厄洛替尼治疗NSCLC、胰腺癌和其它晚期实体肿瘤的患者中有报告严重的不良事件，包括致命的事件(参见【注意事项】警告-肺脏毒性和【用法用量】剂量调整)。非小细胞肺癌(NSCLC)在17个国家731例既往至少一个化疗方案失败的局部晚期或转移性NSCLC患者中，进行了随机双盲安慰剂对照实验BR.21，患者按2:1的比例随机接受每日一次厄洛替尼150mg或者安慰剂治疗，直到疾病进展或有不能接受的毒性反应。不计原因最常见的不良反应是皮疹(75%)和腹泻(54%)。多为1度或2度，无需中断用药即可处理。厄洛替尼治疗的患者3/4度的皮疹和腹泻发生率分别为9%和6%。厄洛替尼治疗的患者因皮疹或腹泻而终止试验的比例均为1%。分别有6%和1%的患者因皮疹和腹泻需要减量。BR.21中出现皮疹的中位时间为8天，出现腹泻的中位时间为12天。在BR.21中，厄洛替尼治疗组有至少10%的患者发生不良事件，较安慰剂组高(≥3%)，NCI-CTC分级总结见表1。表中所列为申办者评估为厄洛替尼治疗相关的不良反应。表1：BR.21研究中厄洛替尼组发生率较安慰剂组高(≥3%)且发生率≥10%的不良事件厄洛替尼 N=485 安慰剂 N=242 　NCI-CTC分级 任何 3度 4度 任何 3度 4度 　药物不良反应名词 % % % % % % 　有AE的总患者 99 40 22 96 36 22 　感染和侵染 　感染* 24 4 0 15 2 0 　代谢和营养异常 　食欲下降 52 8 1 38 5 1 　眼疾 　结膜炎 12 1 0 2 1 0 　干燥性角结膜炎 12 0 0 3 0 0 　呼吸道、胸部和纵隔异常 　呼吸困难 41 17 11 35 15 11 　咳嗽 33 4 0 29 2 0 　胃肠道异常 　腹泻 54 6 1 18 1 0 　恶心 33 3 0 24 2 0 　呕吐 23 2 1 19 2 0 　口腔炎 17 1 0 3 0 0 　腹痛 11 2 1 7 1 1 　皮肤和皮下组织异常 　皮疹 75 8 1 17 0 0 　瘙痒 13 1 0 5 0 0 　皮肤干燥 12 0 0 4 0 0 　全身不适和用药部位情况 　乏力 52 14 4 45 16 4 * 严重感染，伴有或不伴有中性粒细胞缺乏，包括肺炎、脓血症和蜂窝织炎。在厄洛替尼150mg单药治疗的NSCLC患者中可观察到肝功能检查异常(包括谷丙转氨酶(ALT)、谷草转氨酶(AST)和胆红素升高)。升高主要为一过性或与肝脏转移有关。厄洛替尼和安慰剂治疗患者出现2度ALT升高(2.5～5.0倍正常上限)分别为4%和1%。厄洛替尼治疗患者中未出现3度ALT升高(5.0～20.0倍正常上限)。肝功能异常严重时要考虑剂量减量或暂停治疗(参见【用法用量】剂量调整)。胰腺癌接受100mg厄洛替尼+吉西他滨治疗的胰腺癌患者中最常见的不良反应是乏力、皮疹、恶心、食欲不振和腹泻。在厄洛替尼+吉西他滨治疗组中，接受治疗患者3/4度皮疹和腹泻的发生率各为5%，中位发生时间分别为10天和15天，各导致2%的患者进行减量治疗，不超过1%的患者停药。150mg组(23例)中特定的一些不良反应，包括皮疹的发生率更高，以至减量或者停药更加频繁。关键研究PA.3中，100mg厄洛替尼+吉西他滨治疗组至少10%的患者发生不良事件，不良反应发生率高于安慰剂+吉西他滨组(≥3%)，不良事件的NCI-CTC分级总结见表2。表中所列为申办者评估为厄洛替尼治疗相关的不良反应。表2：PA.3研究中100mg厄洛替尼+吉西他滨治疗组发生率≥10%且较安慰剂+吉西他滨治疗组高(≥3%)的不良事件厄洛替尼+吉西他滨1000mg/㎡IV，N=259 安慰剂+吉西他滨1000mg/㎡IV，N=256 　NCI-CTC分级 任何 3度 4度 任何 3度 4度 　药物不良反应名词 % % % % % % 　疲劳 73 14 2 70 13 2 　皮疹 69 5 0 30 1 0 　恶心 60 7 0 58 7 0 　食欲下降 52 6 1 52 5 1 　腹泻 48 5 1 36 2 0 　腹痛 46 9 1 45 12 1 　呕吐 42 7 1 41 4 1 　体重下降 39 2 0 29 1 0 　感染* 39 13 3 30 9 2 　浮肿 37 3 1 36 2 1 　发热 36 3 0 30 4 0 　便秘 31 3 1 34 5 1 　骨痛 25 4 1 23 2 0 　呼吸困难 24 5 1 23 5 0 　口腔粘膜炎 22 1 0 12 0 0 　肌痛 21 1 0 20 1 0 　抑郁 19 2 0 14 1 0 　消化不良 17 1 0 13 1 0 　咳嗽 16 0 0 11 0 0 　眩晕 15 1 0 13 0 1 　头痛 15 1 0 10 0 0 　失眠 15 1 0 16 1 0 　脱发 14 0 0 11 0 0 　焦虑 13 1 0 11 1 0 　神经病变 13 1 1 10 1 0 　肠胃胀气 13 0 0 9 1 0 　寒战 12 0 0 9 0 0 * 严重感染，伴有或不伴有中性粒细胞缺乏，包括肺炎、脓血症和蜂窝织炎。在胰腺癌临床试验中，在厄洛替尼/吉西他滨组中10例患者发生深静脉血栓(发生率3.9%)。相比之下，在安慰剂/吉西他滨组中3例患者发生深静脉血栓(发生率1.2%)。3或4度血栓事件，包括深静脉血栓的总体发生率在两个治疗组中类似：厄洛替尼+吉西他滨组为11%，安慰剂+吉西他滨组为9%。厄洛替尼+吉西他滨组与安慰剂+吉西他滨组相比，3或4度血液学实验室毒性未见差异。在厄洛替尼+吉西他滨组中发生率在5%以下的严重不良事件(≥NCI-CTC3度)包括昏厥、心律不齐、肠梗阻、胰腺炎、溶血性贫血包括血小板减少引起的微血管溶血性贫血、心肌梗塞/心肌缺血、脑血管意外包括脑出血以及肾功能不全(见【注意事项】警告)。接受厄洛替尼+吉西他滨治疗的胰腺癌患者中观察到肝功能检查异常(包括ALT、AST和胆红素升高)。表3中列出了发生的NCI-CTC最严重级别的肝功能异常。如果肝功能变化严重的话应该考虑减少厄洛替尼的用量或者停药(见【用法用量】剂量调整部分)。表3：胰腺癌治疗患者的肝功能检查异常(最严重NCI-CTC分级)：100mg组厄洛替尼+吉西他滨1000mg/㎡IV，N=259 安慰剂+吉西他滨1000mg/㎡IV，N=256 　NCI-CTC分级 2度 3度 4度 2度 3度 4度 　胆红素 17% 10% 1% 11% 10% 3% 　ALT31% 13% 1% 22% 9% 0% 　AST 24% 10% 1% 19% 9% 0% 其他的观察资料(基于所有的临床研究数据)安全性资料来自800多例至少接收一剂150mg厄洛替尼单药治疗的患者，以及300多例接受厄洛替尼100或150mg联合吉西他滨治疗的患者。 以下的不良反应是在接受厄洛替尼150mg单药治疗或者厄洛替尼100mg或150mg与吉西他滨联合治疗的患者中观察到的。以下的术语用于对不良反应的发生率进行分级：非常常见(≥1/10);常见(≥1/100，1/10);不常见(≥1/1,000，1/100);罕见(≥1/10,000，1/1000);非常罕见(1/10,000)，包括单个报告。非常常见的不良反应见表1和表2 ，其他频率的不良反应分类总结如下。胃肠道异常：在NSCLC试验和胰腺癌的联合用药试验中报道了常见的消化道出血，一些与同时服用华法令或者非甾体类抗炎药物有关(参见【注意事项】国际标准化比升高和出血可能部分)。这些报道包括消化器官溃疡出血(胃炎、胃与十二指肠溃疡)、咯血、便血、黑粪症以及可能的结肠炎出血(见【注意事项】)。肝功能异常：厄洛替尼的临床试验中经常观察到肝功能检查异常(包括ALT、AST、胆红素升高)，PA3研究中尤其常见。大部分为轻到中度，呈一过性或与肝转移有关。厄洛替尼使用期间报告了肝功能衰竭(包括死亡)的罕见病例。致混淆因素包括先前存在的肝脏疾病或合用肝毒性药物。眼疾：角膜炎在厄洛替尼的临床试验中经常发生。结膜炎在胰腺癌的试验中经常发生。角膜溃疡非常罕见，为接受厄洛替尼治疗患者粘膜炎症的并发症。呼吸道、胸部和纵隔异常：厄洛替尼治疗NSCLC和其他进展性实体瘤时，有报道患者发生严重的间质性肺病(ILD)样事件包括死亡(见注意事项)。鼻衄在NSCLC和胰腺癌试验中均有报道。皮肤和皮下组织异常：皮肤干燥常见于胰腺癌的试验中。脱发常见于NSCLC的试验中。总体上，无论是单药治疗还是与吉西他滨联合使用，厄洛替尼的安全性在女性与男性之间以及年轻人与65岁以上老年人之间无显著差别，在白种人和亚洲患者之间也无差别(参见【注意事项】和【老年人用药】)。 不良反应 1.厄洛替尼单药： 特罗凯片最常见的不良反应是皮疹(75%)和腹泻(54%)。程度多为I级或II级，无需干预即可获得控制。厄洛替尼治疗的患者III/IV级皮疹和腹泻发生率分别为9%和6%。厄洛替尼治疗的患者因皮疹或腹泻而终止试验的比例均为1%。分别有6%和1%的患者因皮疹和腹泻需要减量。BR.21中出现皮疹的中位时间为8天，出现腹泻的中位时间为12天。 2.厄洛替尼联合化疗： 接受100mg厄洛替尼+吉西他滨治疗的胰腺癌患者中最常见的不良反应是乏力、皮疹、恶心、食欲不振和腹泻。在厄洛替尼+吉西他滨治疗组中，接受治疗患者III/IV级皮疹和腹泻的发生率各为5%，中位发生时间分别为10天和15天，各导致2%的患者进行减量治疗，不超过1%的患者停药。 3.胃肠道异常： 厄洛替尼治疗组有胃肠道穿孔报告，但不常见，少于1%。在NSCLC试验和胰腺癌的联合用药试验中常见消化道出血，一些与同时服用华法令或者非甾体类抗炎药物有关。这些报道包括消化器官溃疡出血(胃炎、胃与十二指肠溃疡)、咯血、便血、黑粪症以及可能的结肠炎出血。 4.肝功能异常： 厄洛替尼的临床试验中经常观察到肝功能检查异常(包括ALT、AST、胆红素升高)，PA3研究中尤其常见。大部分为轻到中度，呈一过性或与肝转移有关。厄洛替尼使用期间报告了肝功能衰竭(包括死亡)的罕见病例。混杂因素包括先前存在的肝脏疾病或合用肝毒性药物。 5.眼疾： 接受厄洛替尼治疗的患者有非常罕见的角膜溃疡或穿孔的报告。角膜炎和结膜炎在厄洛替尼治疗中经常发生。睫毛生长异常包括：睫毛向内生长、过度生长和睫毛变粗等。 6.呼吸道、胸部和纵隔异常： 厄洛替尼治疗NSCLC和其他进展性实体瘤时，有报道患者发生严重的间质性肺病(ILD)样事件包括死亡)(见注意事项)。 鼻衄在NSCLC和胰腺癌试验中均有报道。 7.皮肤和皮下组织异常： 接受厄洛替尼治疗患者最常报告的不良反应为皮疹，一般表现为轻到中度的红斑和脓疱性丘疹，多发生或加重于身体阳光暴露部位。对于要暴露在阳光下的患者，建议穿上保护性的衣服，和/或使用防晒霜(例如含矿物质)。其它轻度的皮肤反应如色素沉着也有观察到，但不常见(少于1%)。 已有大疱性，水泡性和剥脱性皮肤改变的报告，包括非常罕见的Stevens-Johnson综合征/中毒性表皮坏死松解症，有些情况下是致命的。 临床试验中有报道其它头发和指甲变化，通常不严重，例如，常见甲沟炎，罕见睫毛/眉毛变化以及脆甲和松甲。 8.上市后：皮肤和皮下组织异常-头发和指甲变化，通常不严重，上市后监督中罕有报告，例如，多毛症、睫毛/眉毛变化、甲沟炎以及脆甲和松甲。
对本品及成份过敏者禁用。 禁忌症 对本品及成份过敏者禁用。
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