注射用苄星青霉素主要用于预防和治疗梅毒，也可用于钩端螺旋体病、回归热等疾病的治疗。患者需在医生指导下使用该药物进行治疗。
1、梅毒：是由苍白密螺旋体感染引起的慢性系统性传播疾病，主要通过母婴传播、血液传播及无保护措施的性接触传播而发病。本品为长效抗菌药，可抑制体内梅毒螺旋体生长繁殖，并杀灭之，在临床上常作为首选抗生素来治疗各种类型的梅毒；
2、钩端螺旋体病：由鼠类或猪牛羊等动物携带的致病菌——钩端螺旋体引起的一种急性传染病，临床表现为发热、腓肠肌疼痛与压痛等症状。此病可通过呼吸道飞沫传播以及皮肤黏膜直接接触传染，属于乙类传染病。注射用苄星青霉素可用于早期钩体肺炎患者的治疗，也可以起到辅助控制病情的作用；
3、其他：如对破伤风梭状芽孢杆菌有高度活性，因此也适用于破伤风的预防；还可应用于莱姆病、恙虫病、软下疳等疾病的治疗中。
此外，对于肾功能不全者应酌情减量应用，肝硬化时慎用，孕妇及哺乳期妇女禁用。若出现不良反应应及时停药并就医处理。用药期间注意饮食清淡易消化，避免食用辛辣刺激的食物，以免影响疗效。
