注射用氢溴酸高乌甲素禁用于对本品过敏者；慎用于肝功能不全患者。
本品为麻醉药品类管制药品，故禁止对其过敏的患者使用。此外，由于肝脏是代谢该药物的重要器官，所以对于存在肝功能异常的患者而言，用药后可能会加重肝脏负担，甚至导致原有疾病症状进一步恶化，因此需要谨慎使用。在使用时还需遵医嘱，定期监测身体状况，确保安全有效地使用药物。
如果患儿有哮喘、慢性阻塞性肺病等呼吸系统疾病的既往史，则需特别注意可能出现的支气管痉挛或呼吸困难。
使用注射用氢溴酸高乌甲素时应注意观察患者的反应，并按处方规定的时间间隔轮换使用不同类型的止痛药以减少耐药性产生。
