妥布霉素的药理机制

2023-12-27 来源：39健康网举报/反馈

妥布霉素

1.该品适用于绿脓杆菌、变形杆菌(吲哚阳性和阴性)、大肠杆菌、克雷伯菌属、肠杆菌属、沙雷菌属及葡萄球菌(包括耐青霉素G与耐甲氧西林菌株)所致的新生儿脓毒症、败血症、中枢神经系统感染(包括脑膜炎)、泌尿生殖系统感染、肺部感染、胆道感染、腹腔感染(及腹膜炎)、骨骼感染、皮肤、软组织感染(包括烧伤)、急性与慢性中耳炎、鼻窦炎等。2.该品用于绿脓杆菌脑膜炎或脑室炎时可同时鞘内注射给药；用于支气管及肺部感染时可同时气溶吸入该品作为辅助治疗。妥布霉素对多数D组链球菌感染无效。用于结膜炎、角膜炎等眼部细菌感染，特别是对庆大霉素耐药的革兰阴性秆菌感染，如严重的绿脓杆菌感染有效。

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妥布霉素的药理机制主要是通过与细菌核糖体结合、抑制细菌蛋白质合成、干扰细菌细胞壁合成、抑制细菌DNA复制等作用机制来发挥抗菌作用的。

1.与细菌核糖体结合

妥布霉素能特异性与细菌核糖体30S亚基上的一个位点结合，阻断了细菌内肽链延长过程中的转位步骤，从而抑制细菌蛋白质的合成。该药物通过干扰细菌体内核糖体的功能来阻止其生长繁殖，达到抗菌效果。例如，妥布霉素可用于治疗由革兰氏阴性菌引起的感染，如大肠杆菌、克雷伯菌等。

2.抑制细菌蛋白质合成

细菌依赖70S核糖体进行翻译活动，在翻译过程中需要依赖tRNA携带氨基酸进入核糖体A位参与肽链的延伸。妥布霉素能够与细菌核糖体50S亚基的第23位蛋氨酸残基发生共价结合，导致核糖体功能丧失，进而影响细菌蛋白质的合成。妥布霉素可有效杀灭多种革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌，包括金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、肺炎克雷伯菌以及铜绿假单胞菌等。举例来说，妥布霉素可以用于治疗由多重耐药菌株引起的重症感染。

3.干扰细菌细胞壁合成

妥布霉素能够与细菌核糖体50S亚基的第23位蛋氨酸残基形成共价键，使核糖体失活，从而干扰细菌细胞壁的合成。妥布霉素对革兰氏阴性菌具有较强的抗菌作用，因此常被用作治疗此类细菌所致感染的首选抗生素之一。例如，妥布霉素可用于治疗由敏感菌株引起的尿路感染。

4.抑制细菌DNA复制

妥布霉素能够干扰细菌DNA复制的过程，阻碍细菌的生长繁殖。妥布霉素广泛应用于临床，如结膜炎、角膜炎等眼科疾病的治疗中。例如妥布霉素滴眼液是一种外用制剂，患者需遵医嘱使用。

建议定期监测肾功能，因为长期使用可能导致耳毒性或肾毒性。饮食方面宜清淡，避免辛辣刺激性食物，保持充足的水分摄入，促进药物吸收和排泄。