【成份】拉米夫定的化学名称为 ：(2R，顺式)-4-氨基-1-[2-羟甲基-5-(1，3-氧硫杂环戊基)]-1H-嘧啶-2-酮。
分子式：C8H11N3O3S
分子量：229.26

【性状】本药为灰色钻石型薄膜衣片，一面刻有"GXEJ7"。

【适应症】主要适用于乙型肝炎病毒复制的慢性乙型肝炎。
与其它抗逆转录病毒药物联合使用，用于治疗人类免疫缺陷病毒(HIV)感染的成人和儿童。

【规格】300. mg x 30 片

【用法用量】患者的初始治疗应由有治疗HIV感染经验的医师进行。
成人和12岁以上青少年 ：推荐剂量为拉米夫定每日300 mg。可选择服用150 mg每日2次或300 mg每日1次(见注意事项)。
300. mg片仅适用于每日1次用药。
如患者从每日2次服药改为每日1次，则需在服用150 mg片每日2次的次日清晨服用300 mg片，每日1次。如果患者从每日2次服药改为每日晚上服药1次，可在早晨服用150 mg片1次，晚上再服用300 mg片。如果患者希望从每日1次服药改为每日2次，则需在当日服用足够治疗剂量，在次日清晨

【不良反应】在用本品治疗HIV疾病中，有下列不良事件的报告。在许多情况下，并不清楚这些不良事件是药物相关的，还是潜在的疾病造成的。
有可能与治疗相关的不良事件分别按照身体系统、器官类别和发生率等列表如下 ：
不良反应分类的常规表述为 ：非常普遍(>10%)，常见(1-10%)，不常见(0.1-1%)，罕见(0.01-0.1%)，极罕见(<0.01%)。
血液和淋巴系统症状 不常见 ：嗜中性白细胞减少症、贫血(这两者有时较严重)，血小板减少症 ；极罕见 ：真性红细胞发育不良。
神经系统 常见：头痛、

【禁忌】已知对拉米夫定或拉米夫定制剂中的任何成份过敏的患者禁用。

【注意事项】建议不要单独使用本药治疗。
对于中重度肾损害的患者，因拉米夫定的清除减少，使得其终末血浆半衰期增加。因此，应调整用药剂量(见用法用量)。
每日1次剂量(300 mg每日1次) ：临床研究证明服用拉米夫定每日1次或2次未见明显差别。此结果是从未使用过抗逆转录病毒药物的、主要为HIV感染的无症状病人(CDC阶段A)中获得的。
接受本药或任何其它抗逆转录病毒治疗的患者可能会继续发生机会性感染和其它HIV感染并发症，因此，应由有治疗HIV相关疾病经验的医师对患者进行密切临床观察。
应告诉患者，目前的抗逆转

【儿童用药】参见用法用量。

【老年患者用药】参见用法用量中成人的用药剂量。

【孕妇及哺乳期妇女用药】妊娠 ：尚未确定拉米夫定对人类妊娠安全性的影响。对动物繁殖的研究未显示拉米夫定有致畸作用，该药对雄性和雌性动物的生育能力无影响。当怀孕雌兔体内的拉米夫定与人类相当的剂量水平时，拉米夫定引起动物早期胚胎死亡。药物可以经胎盘被动转运，婴儿出生时的血清拉米夫定浓度与脐带血清和母亲分娩时的药物血清浓度相同。
虽然动物的生殖研究不一定总能预料人类的反应，但建议在妊娠的前3个月不要使用拉米夫定。
哺乳 ：口服拉米夫定可经乳汁排泄，乳汁中的药物浓度与血清相同。由于拉米夫定和病毒均可进入乳汁，所以建议服用本药的母亲不

【药物相互作用】由于代谢少、药物与血浆蛋白结合少以及几乎完全的经肾脏清除，拉米夫定与其它药物相互作用的可能性小。
有人观察到，齐多夫定与拉米夫定合用时，齐多夫定的Cmax中度升高(28%)，但总暴露(AUC)水平无显著变化。齐多夫定对拉米夫定的药代动力学无影响(见药代动力学)。
应考虑拉米夫定与其它同时使用的药物之间相互作用的可能性，尤其是清除的主要途径都是通过有机阳离子转运系统(如甲氧苄啶)在肾脏进行主动分泌的药物。其它药物(如雷尼替丁，西咪替丁)仅部分经此机制清除，未显示与拉米夫定有相互作用。核苷类似物(如去羟肌

【药物过量】在急性动物实验研究中，拉米夫定的剂量达很高水平时，并未导致任何器官的中毒反应。关于人类使用急性过量拉米夫定后造成后果的研究资料很少。从目前的资料看，患者能够恢复，没有致死的病例。在上述药物过量的情况下，患者未表现特殊的特征和症状。
如果患者服药过量，应对其进行监测，必要时，给予常规支持治疗。因为拉米夫定是可透析的，所以治疗药物过量时可采用透析的方法虽然目前尚未进行这方面的研究。

【药理毒理】药理作用
本药为核苷类似物，ATC代号 ：J05AF05。
拉米夫定是一种核苷类似物，具有抑制HIV和HBV的作用。拉米夫定在细胞内代谢为拉米夫定5'-三磷酸盐，其主要作用方式是作为病毒逆转录时的链终止物。上述三磷酸盐在体外选择性地抑制HIV-1和HIV-2的复制，它对于已对齐多夫定耐药HIV也有抑制作用。拉米夫定与齐多夫定联合应用时，在对抗细胞培养中的临床分离株的抗HIV-1活性方面显示增敏作用。
HIV-1对拉米夫定耐药表现为改变M184V氨基酸与逆转录酶的活性区域的距离，使两者更接近。此变异在体外试验和采用含拉米夫定进行抗病毒治疗的HIV-1感染者中均有发现。M184V变种对拉米夫定表现出很低的敏感性，并且在体外试验中显示较低的病毒复制能力。体外试验表明：对齐多夫定耐药的病毒分离株当对拉米夫定产生耐药时，该病毒分离株将再度对齐多夫定敏感，但该项发现的临床相关性尚未被确定。
M184V逆转录酶的交叉耐药性限于抗逆转录病毒的核苷类抑制剂中。齐多夫定和司坦夫定保持对于拉米夫定耐药的HIV-1的抗病毒活性。对于只含M184V变种的对拉米夫定耐药的HIV-1，阿巴卡韦仍保持其抗病毒活性。M184V变种对去羟肌苷和扎西他滨的敏感性降低了近4倍，但该发现的临床意义尚未知。体外敏感性试验还未实现标准化，试验结果因方法学的因素而异。
在体外试验中，证明拉米夫定对于外周血淋巴细胞、体外建立的淋巴细胞和单核细胞--巨噬细胞株及各类骨髓祖细胞的毒性低。
临床经验 临床试验显示，拉米夫定与齐多夫定联合用药能够降低HIV-1的病毒载量，提高CD4细胞计数。临床终点分析数据提示，拉米夫定与齐多夫定合用，显著降低疾病进展和患者死亡危险。
临床证据显示，在既往未接受过抗病毒治疗的患者中，拉米夫定加齐多夫定能延缓齐多夫定耐药株的发生。
拉米夫定已被广泛地应用于与其他同类(核苷逆转录酶抑制剂)或不同类(蛋白酶抑制剂、非核苷逆转录酶抑制剂)抗病毒药物的联合疗法中。
包含拉米夫定的多种抗逆转录病毒药物疗法，不仅对从未接受抗逆转录病毒药物的患者有显著疗效，同时也可治疗M184V变异病毒感染的患者。
关于体外HIV对拉米夫定的敏感性与临床疗效的关系正在研究中。
已有数据显示，拉米夫定以100 mg每天1次的剂量用药时，对治疗成人慢性HBV感染有效(临床研究的详细资料，参见贺普丁说明书内容)。然而，对于HIV感染的治疗，只有每日300 mg拉米夫定的剂量(与其他核苷逆转录酶抑制剂合用)显示有效。
目前，尚无本品对HIV合并HBV感染的患者进行的专门研究。
毒理研究
在使用拉米夫定的动物毒性研究中，大剂量时不发生重要器官中毒反应。在最高剂量水平时，可见肝肾功能指标受到轻度影响(有时伴肝脏重量减轻)的情况。注意到的临床相关效应为红细胞计数减少和中性粒细胞减少症。在细菌试验中，拉米夫定无致突变作用，但是，与其它许多核苷类似物一样，拉米夫定在体外细胞生成测定和小鼠淋巴瘤测定中有活性。拉米夫定在血浆浓度高于预计的临床血浆水平40-50倍的情况下，在体内无基因毒性。因为无法用体内试验证实拉米夫定的体外致突变作用，所以总的来说，拉米夫定并不代表对接受治疗的患者有基因毒性的危险。
在大鼠和小鼠中进行的远期致癌研究结果显示，拉米夫定无任何与人类相关的致癌可能性。

【贮藏】30℃以下贮存。