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更昔洛韦胶囊

【成份】 本品主要成份为更昔洛韦,其化学名称为9-(1,3-二羟基-2-丙氧甲基)鸟嘌呤 化学结构式: 分子式:C9H13N5O4 分子量:255.23

【性状】 本品为硬胶囊剂,内容物为白色颗粒。

【适应症】 本品用于免疫损伤引起巨细胞病毒感染的患者。 1. 于免疫功能损伤(包括艾滋病患者)发生的巨细胞病毒性视网膜炎的维持治疗。 2. 预防可能发生于器官移植受者的巨细胞病毒感染。 3. 预防晚期HIV感染患者的巨细胞病毒感染。

更昔洛韦胶囊

【成份】本品主要成份为更昔洛韦,其化学名称为9-(1,3-二羟基-2-丙氧甲基)鸟嘌呤
化学结构式:
分子式:C9H13N5O4
分子量:255.23

【性状】本品为硬胶囊剂,内容物为白色颗粒。

【适应症】本品用于免疫损伤引起巨细胞病毒感染的患者。
1. 于免疫功能损伤(包括艾滋病患者)发生的巨细胞病毒性视网膜炎的维持治疗。
2. 预防可能发生于器官移植受者的巨细胞病毒感染。
3. 预防晚期HIV感染患者的巨细胞病毒感染。

【规格】0. 25g

【用法用量】肾功能正常情况下:
巨细胞病毒CMV视网膜炎的维持治疗:在诱导治疗后,推荐维持量为每次1000mg,一天3次,与食物同服。也可在非睡眠时每次服500mg,每3小时1次,每日6次,与食物同服。维持治疗时若CMV视网膜炎有发展,则应重新进行诱导治疗。
晚期人类免疫缺陷病毒HIV感染患者CMV病的预防:预防剂量为每次1000mg,一天3次,与食物同服。
器官移植受者CMV病的预防:预防剂量为每次1000mg,一天3次,与食物同服。用药疗程根据免疫抑制时间和程度确定。
若患者肾功能减退,则应根据肌

【不良反应】本品可引起粒细胞减少/中性白细胞减少及血小板减少。罕见:头痛、头昏、呼吸困难、恶心、呕吐、腹痛、腹泻、厌食、消化道出血、心律失常、血压升高或血压降低、寒战、血尿、血尿素氨增加、脱发、瘙庠、荨麻疹、血糖降低、浮肿、周身不适、肌酐增加、嗜伊红细胞增多症等。有巨细胞病毒感染性视网膜炎的艾滋病患者可出现视网膜剥离。

【禁忌】对更昔洛韦或阿昔洛韦过敏者禁用。

【注意事项】1. 给患者的信息:
更昔洛韦的主要毒性为中性粒细胞减少症、贫血和血小板减少症,必要时需进行剂量调整包括停药。应强调在治疗中密切接受血细胞计数检查的重要性。更昔洛韦与肌酐升高有关。
更昔洛韦可能造成胎儿损害,不建议妊娠期使用。建议育龄女性在使用本品治疗时需采取有效的避孕措施,男性在治疗期间和治疗后至少90天应避孕。
HIV阳性患者:本品与齐多夫定同时使用可能引起严重的粒细胞减少症。与地丹诺辛同时使用可引起血清地丹诺辛浓度显著提高。
HIV阳性伴CMV视网膜炎患者:更昔洛韦不是CMV视网膜炎的治疗

【儿童用药】接受本品治疗的儿童不良事件与成人相似,最常报告的是粒细胞减少症和血小板减少。在潜在的获益超过风险时方可给儿科患者用药。

【老年患者用药】一般来说,由于老年患者肝、肾或心脏功能减低,以及合并其他疾病或药物治疗,所以对老年患者选剂量时应特别小心,通常从剂量范围的最低点开始。

【孕妇及哺乳期妇女用药】更昔洛韦在人类用药的推荐剂量水平可能引起致畸和胚胎毒性。没有对妊娠妇女的足够的、良好对照的研究。故仅在充分显示治疗益处超过对胎儿潜在危害的情况下,方可使用本品。
对更昔洛韦是否分泌入人类乳汁的情况未知,因此,哺乳期妇女慎用。如哺乳期妇女必须接受本品,则应在治疗时停止授乳。

【药物相互作用】地丹诺辛:在口腹本品前2小时或同时服用地丹诺辛,可使地丹诺新稳态AUC0-12增加111±114%。在口服本品前2小时服用地丹若辛,更昔洛韦的稳态AUC下降21±17%,但两药同时使用时更昔洛韦的AUC不受影响。两种药物的肾清除率均没有显著改变。
齐多夫定:当口服本品每次1000mg,每8小时1次和齐多夫定每次1000mg,每4小时1次时,更昔洛韦的平均稳态AUC0-8下降17±25%。齐多夫定稳态AUC0-4增中19±27%。由于齐多夫定与更昔洛韦均有可能引起中性粒细胞减少和贫血,一些患者可能不能耐受

【药物过量】未见口服本品过量的报道。剂量高达6000mg/天时,一次1000mg,一天6次或一次2000mg,一天3次,除发生短暂性白细胞减少外,未见其他毒副作用。
对于用药过量患者,透析和水化能降低药物血浆浓度。必要时可考虑使用造血生长因子。

【药理毒理】药理作用:本品为一种2′—脱氧鸟嘌呤核苷的类似物,可抑制疱疹病毒的复制。其作用机理是:更昔洛韦首先被巨细胞病毒(CMV)编码的蛋白激酶同系物磷酸化成单磷酸盐,再通过细胞激酶进一步磷酸化成二磷酸盐和三磷酸盐。在CMV感染的细胞内,三磷酸盐的水平比非感染细胞中的水平高100倍,提示本品在感染的细胞中可优先磷酸化。更昔洛韦一旦形成三磷酸盐,能在CMV感染的细胞内持续数天。更昔洛韦的三磷酸盐能通过以下方式抑制病毒的DNA合成:
(1)竞争性地抑制病毒DNA聚合酶;
(2)共同进入病毒DNA内,从而导致病毒DNA延长的终止。
临床已证实,本品对CMV和单纯疱疹病毒(HSV)所致的感染有效。
毒理研究
遗传毒性:本品Ames试验结果阴性。体外试验中,更昔洛韦可增加小鼠淋巴瘤细胞的突变和人淋巴细胞DNA的损伤。在小鼠微核试验中,更昔洛韦静脉注射给药量相当于临床暴露量的2.8至10倍时,有致裂变作用,但在与临床暴露量相当时无此作用。
生殖毒性:雌性小鼠静脉给予更昔洛韦的暴露量约为临床暴露量的1.7倍时,可引起交配行为减少,生育能力减低,并增加胚胎死亡率。每日口服或静脉给予本品0.2-10mg/kg时,可引起雄性小鼠生育力下降,并降低小鼠和狗的生精能力。
更昔洛韦静脉给药,对家兔和小鼠均显示有胚胎毒性,并对家兔有致畸作用。在相当于2倍临床暴露量下,至少85%的家兔和小鼠出现胚胎重吸收。在家兔观察到的作用包括:胚胎生长迟缓,胚胎死亡,致畸和/或母体毒性。致畸作用包括:上颚裂,无眼畸形/小眼畸形,器官发育不全(肾和胰腺),脑积水和短颌。在小鼠,可观察到母体/胚胎毒性和胚胎死亡。
雌性小鼠在交配前、孕期和授乳期,每日静脉给予更昔洛韦(相当于临床暴露量的1.7倍),可引起达1月龄的雄性动物后代睾丸和精囊发育不全,以及胃的非腺体区病理改变。
致癌性:小鼠长期(18个月)经口给予更昔洛韦剂量为20和1000mg/kg/日时,有致癌作用。当剂量为1000mg/kg/日时,显著增加雄性小鼠包皮腺、雄性和雌性小鼠前胃(非腺性粘膜)、雌性小鼠生殖组织(卵巢,子宫,乳腺,阴蒂腺和阴道)及肝脏的肿瘤发生率。当剂量为20 mg/kg/日时,轻度增加雄性小鼠包皮腺和副泪腺、雄性和雌性小鼠的前胃和雌性小鼠肝脏的肿瘤发生率。当小鼠服用更昔洛韦剂量为1mg/kg/日时,未观察到致癌作用。

【贮藏】密封保存。

【包装】聚烯烃药用塑料瓶,一瓶60粒或一瓶36粒或一瓶24粒或一瓶18粒或一瓶12粒。

【有效期】暂定24个月。

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