抗癌化疗甲氨蝶呤有广泛的抗癌活性谱。适用于治疗乳癌、滋养叶绒毛上皮癌及对破坏性绒毛膜腺瘤及葡萄胎病人。甲氨蝶呤可与其他化疗剂联合用于急性白血病的姑息治疗，尤其急性淋巴细胞性白血病。它亦可用于治疗Burkitt氏淋巴瘤，晚期（Peter氏分期系统的III及IV期）淋巴肉瘤，尤其对儿童及用于蕈样肉芽肿的晚期病例。在高剂量方案下，甲氨蝶呤单用或联合治疗头颈上皮样癌、成骨肉瘤及运气管癌会有效。甲酰四氢叶酸钙（LeucovorinCalcium）必须在甲氨蝶呤高剂量疗法中合并使用。牛皮癣的化疗甲氨蝶呤在症状性控制严重的、顽固的、残废的牛皮癣上有价值，尤当用其他方式治疗疗效不足者为然。然而，由于其使用所伴随的高度危险，甲氨蝶呤必须用于诊断确定之后，如经过活检和/或皮肤科会诊之后。查看完整

主要用于治疗小细胞肺癌,恶性淋巴瘤，恶性生殖细胞瘤，白血病，对神经母细 胞瘤，横纹肌肉瘤，卵巢癌，非小细胞肺癌,胃癌和食管癌等有一定疗效。