【成份】化学名称：1-（3-氮杂双环[3.3.0]辛-3-基）-3-对甲苯磺酰脲
化学结构式：
分子式：C15H21N3O3S
分子量：323.4

【性状】本品为白色椭圆形片。两面有刻印，一面印有"DIA 30"，另一面印有“
”。

【适应症】当单用饮食疗法，运动治疗和减轻体重不足以控制血糖水平的成人非胰岛素依赖型糖尿病（2 型）。

【规格】30. mg

【用法用量】口服，仅用于成年人。每日1次，剂量为1至4片，30至120mg。 建议于早餐时服用。
如某日忘记服用药物，第二日服药剂量不得增加。与所有降血糖药一样，应根据患者的代谢反应（血糖，HbAlc）来调整剂量。
* 首次剂量
首次建议剂量为每日30mg。
— 如血糖水平令人满意，可采用此剂量用作维持治疗；
— 如血糖水平不佳，剂量可逐次增至每日60，90或120mg，每次增量间隔至少1个月，治疗2周后血糖仍无下降时除外。遇到这种情况，可提议于治疗二周后增加剂量。最大建议剂量必须不得超过每日120mg。

【不良反应】低血糖：如同其它磺脲类药物， 尤其在进餐间隔时间不规则， 或少吃了一餐或数餐的情况下，用格列齐特缓释片治疗可能导致低血糖发生。
低血糖可有如下症状：头痛， 极度饥饿， 恶心， 呕吐， 倦怠， 倦睡，睡眠障碍，激动，攻击性行为，集中力和注意力下降，反应迟缓， 抑郁，精神错乱， 视觉及语言障碍， 失语， 震颤， 不全性麻痹， 感觉障碍，头晕，乏力感，自我控制丧失，谵妄，惊厥，呼吸表浅，心动徐缓，倦睡和意识丧失甚至昏迷至死亡。
另外，观察到肾上腺素能反调节症状：出汗，皮肤潮湿，焦虑，心动过速，高血压，心悸、

【禁忌】- 已知对格列齐特或其中某一种赋形剂、其它磺脲类、磺胺类药物过敏；
- 1 型糖尿病；
- 糖尿病昏迷前期，糖尿病酮症酸中毒；
- 严重肾或肝功能不全：对这些病例建议应用胰岛素；
- 应用咪康唑治疗者（参见[药物相互作用]）；
- 哺乳期（参见[孕妇及哺乳期妇女用药]）。

【注意事项】低血糖：此药物治疗应建议用于有可能定时进餐（包括早餐）的患者，因为延迟进餐，食物不足或低碳水化合物，可使低血糖危险增加，所以定时摄食碳水化合物很重要。低血糖更可能发生于食用低热量食物，相当大量或长时间运动后，饮酒后或合并应用其他降糖药物之患者。
低血糖可发生于应用磺脲类药物后（参见[不良反应]）。有些病例可以很严重且持续很长时间。可能需要住院，并且葡萄糖滴注持续数天。
为了减少低血糖发作的危险，必须小心选择病人及所用的剂量以及对患者解释清楚低血糖的情况。
下列因素将促进低血糖的发生：
- 患者拒绝

【儿童用药】儿童用药的安全性和有效性尚未确定。

【老年患者用药】对65 岁以上患者，格列齐特缓释片的服法按65 岁以下患者相同治疗方案，或遵医嘱。

【孕妇及哺乳期妇女用药】妊娠 缺乏怀孕妇女使用格列齐特的临床资料，其它磺脲类药物的资料很少。在动物中，格列齐特非致畸。为了减少在未控制糖尿病中先天性畸形的危险，在怀孕前必须控制糖尿病。
妊娠期间口服降糖药不适用，因此采用胰岛素作为糖尿病的继续治疗。建议从计划要怀孕的时候或发现怀孕的时候，将口服降糖药物改为用胰岛素治疗。
哺乳  缺乏格列齐特及其代谢物进入母乳的资料。考虑到新生儿低血糖危险性，哺乳期妇女禁止使用格列齐特。

【药物相互作用】1. 以下药品可能会增加低血糖的危险。
禁止联合应用：
-双氯苯咪唑(全身途径，口服凝胶)：增加降糖作用并可能会出现低血糖症状，甚至昏迷。
不推荐联合应用：
保泰松(全身途径)：增加磺脲类药物的降糖效应(取代它们与血浆蛋白的结合和/或减少它们的排出)。
最好使用一种不同的消炎药剂，否则，需警告患者并强调自我监测的重要性：在与消炎药剂一同使用时，有必要在消炎药治疗期间和治疗后调整药物剂量。
-酒精：增加低血糖反应(通过抑制代偿性反应)，同时具有低血糖昏迷发作的潜在的危险。避免酒精或含有酒精的药物

【药物过量】磺脲类药物过量可产生低血糖。
中度低血糖症状，无意识丧失或神经系统体症者，必须以摄取碳水化合物，调整剂量和/或改变饮食来完全纠正之。医师应继续严密监护直至患者已脱离危险。
严重的低血糖反应出现昏迷，惊厥，或可能出现其它的神经功能障碍，应作为内科急诊处理，患者需立即入院治疗。
如诊断或怀疑低血糖昏迷，应给患者快速静脉注射50ml 高浓度（20 至30%）葡萄糖溶液，随后持续滴注浓度相对较低的葡萄糖溶液(10%)，注入速度以维持血糖浓度在1g/L 以上为准。
医师应密切监护患者，根据患者情况决定是否需

【药理毒理】药效学性质
格列齐特是一种磺脲类口服治疗糖尿病药物，结构中含有氮杂环，因而具有不同于其它磺脲类药物的特点。
格列齐特通过刺激胰岛β 细胞分泌胰岛素降低血糖水平，显著增加餐后胰岛素和C-肽分泌水平，疗效持续至治疗二年以上。
除了这些代谢性质外，格列齐特还有一些独特的血液生化特性。
（1） 对胰岛素释放的作用：对2 型糖尿病，格列齐特可以恢复对葡萄 糖作出反应的第一相胰岛素分泌高峰并增加第二相胰岛素分泌。 可以观察到进餐后诱导或葡萄糖刺激的胰岛素分泌反应明显增加。
（2） 血液生化性质：格列齐特直接抑制以下两个导致糖尿病血管并发症发生的途径，明显减少微血栓的形成：
- 部分抑制血小板凝聚和粘连，并减少血小板活性标记物（β 血栓球蛋白，血栓烷B2）。
- 通过增加t-PA 活性，对血管内皮纤溶活性发挥作用。
临床前安全数据
重复剂量毒理实验及遗传毒性实验， 未发现提示可能对人体有害的异常。无长期致癌试验。动物中未见畸形发生； 仅有在用药剂量达到人类最大推荐治疗剂量的25 倍时， 观察到动物胚胎重量减轻。

【贮藏】密闭，30℃以下保存

【包装】铝塑泡罩包装，10，30，60 片/盒。

【有效期】36个月