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氟尿嘧啶注射液

【成份】 本品主要成分为氟尿嘧啶。化学名称:5-氟-2,4(1H,3H)-嘧啶二酮。化学结构式: 分子式:C4H3FN2O2分子量:130.08辅料:氢氧化钠、依地酸二钠。

【性状】 本品为无色或几乎无色的澄明液体。

氟尿嘧啶注射液

【成份】本品主要成分为氟尿嘧啶。化学名称:5-氟-2,4(1H,3H)-嘧啶二酮。化学结构式:
分子式:C4H3FN2O2分子量:130.08辅料:氢氧化钠、依地酸二钠。

【性状】本品为无色或几乎无色的澄明液体。

【规格】10. ml:0.25g

【用法用量】氟尿嘧啶作静脉注射或静脉滴注所用剂量相差甚大。单药静脉注射剂量一般为按体重一日10~20mg/kg,连用5~10日,每疗程5~7克(甚至10克)。若为静脉滴注,通常按体表面积一日300~500mg/m[sup]2[/sup],连用3~5天,每次静脉滴注时间不得少于6~8小时;静脉滴注时可用输液泵连续给药维持24小时。用于原发性或转移性肝癌,多采用动脉插管注药。腹腔内注射按体表面积一次500~600mg/m[sup]2[/sup]。每周1次,2~4次为1疗程。

【不良反应】1. 恶心、食欲减退或呕吐。一般剂量多不严重。偶见口腔黏膜炎或溃疡,腹部不适或腹泻。周围血白细胞减少常见(大多在疗程开始后2~3周内达最低点,约在3~4周后恢复正常),血小板减少罕见。极少见咳嗽、气急或小脑共济失调等。
2. 长期应用可导致神经系统毒性。
3. 偶见用药后心肌缺血,可出现心绞痛和心电图的变化。如经证实心血管不良反应(心律失常,心绞痛,ST段改变)则停用。

【禁忌】人类有极少数由于在妊娠初期三个月内应用本品而致先天性畸形者,并可能对胎儿产生远期影响。故在妇女妊娠初期三个月内禁用本药。由于本品潜在的致突、致畸及致癌性和可能在婴儿中出现的毒副作用,因此在应用本品期间不允许哺乳。当伴发水痘或带状疱疹时禁用本品。 氟尿嘧啶禁忌用于衰弱病人。

【注意事项】下列情况时慎用:心脏病尤其是心绞痛、药物引起的药物引起的急性中枢神经抑制、癫痫、肝功能损害、青光眼、甲亢或毒性甲状腺肿、肺功能不全、肾功能不全、尿储留。应定期检查肝功能与白细胞计数,用药期间不宜驾驶车辆、操作机械或高空作业。注射液颜色变深或沉淀时禁止使用。

【儿童用药】慎用。

【老年患者用药】慎用。酌情减少用量。

【孕妇及哺乳期妇女用药】孕妇慎用。哺乳期妇女使用本品期间应停止哺乳。由于本品潜在的致突、致畸及致癌性和可能在婴儿中出现的毒副反应,因此在应用本品期间不允许哺乳。

【药物相互作用】1. 本品与乙醇或其他中枢神经抑制药合用,中枢抑制作用增强。
2. 本品与苯丙胺合用,可降低后者的作用。
3. 本品与苯巴比妥或其他抗惊厥药合用时,可改变癫痫的发作方式,不能使抗惊厥药增效。
4. 本品与抗高血压药合用时,可产生严重低血压。
5. 本品与抗胆碱药物合用时,有可能使眼压升高。
6. 本品与肾上腺素合用,由于阻断了α受体,使β受体的活动占优势,可导致血压下降。
7. 本品与锂盐合用时,须注意观察神经毒性与脑损伤。
8. 本品与甲基多巴合用,可产生意识障碍、思维迟缓、定向障碍。
9. 本品与卡马西平合用可使本品的血药浓度降低,效

【药物过量】中毒症状:可见高热、心电图异常、白血病减少及粒细胞缺乏。处理:本品无特效拮抗剂,发现超剂量症状时应采取对症及支持疗法。

【药理毒理】本品在体内先转变为5-氟-2-脱氧尿嘧啶核苷酸,后者抑制胸腺嘧啶核苷酸合成酶,阻断脱氧尿嘧啶核苷酸转变为脱氧胸腺嘧啶核苷酸,从而抑制DNA的生物合成。此外,通过阻止尿嘧啶和乳清酸掺入RNA,达到抑制RNA合成的作用。本品为细胞周期特异性药,主要抑制S期细胞。

【贮藏】遮光,密闭保存。

【包装】玻璃安瓿,5支/盒。

【有效期】24个月

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