本品可以单独用于经饮食和运动不能有效控制高血糖的2型糖尿病病人。也可用于使用二甲双胍不能有效控制高血糖的2型糖尿病病人，采用与二甲双胍联合应用，但不能替代二甲双胍。那格列奈不适用于对磺脲类降糖药治疗不理想的2型糖尿病病人。

抗肿瘤药。用于肝癌、食管癌、胃和贲门癌等及白细胞低下症、肝炎、肝硬化、乙型肝炎病毒携带者。亦可作为术前用药或用于联合化疗中。

对于2型糖尿病（非胰岛素依赖性糖尿病，NIDDM）患者，盐酸吡格列酮可与饮食控制和体育锻炼联合以改善血糖控制。盐酸吡格列酮可单独使用，当饮食控制、体育锻炼和单药治疗不能满意控制血糖时，它也可与磺脲、二甲双胍或胰岛素合用。

补气，养血，益精。用于虚损消瘦，劳热骨蒸，咳嗽，盗汗，神经衰弱，病后体虚。

温补肝肾，益精养血。用于血虚头晕，腰膝酸冷，虚劳消瘦。

健脾补肾，益气活血，消肿解毒。用于脾肾不足，瘀毒阻滞所致的症瘕积聚，瘀结胀闷，肢体乏力，腰酸肢冷，萎黄消瘦，食欲不振;作为癌症的辅助用药，可提高生存质量，调节机体免疫功能，减轻放化疗的不良反应。