【成份】本品主要成份为甲磺酸多沙唑嗪。其化学名称为：[1-(4-氨基-6,7-二甲氧基-2-喹唑啉基)-4-(1,4-苯并二噁烷-2-撑羰基)]哌嗪甲磺酸盐。
化学结构式：
分子式：C23H25N5O5·CH3SO3H
分子量：547.59

【性状】本品为白色或类白色片。

【适应症】1. 原发性轻、中度高血压。对于单独用药难以控制血压的患者，可与利尿剂、β受体阻滞剂、钙拮抗剂或血管紧张素转化酶抑制剂(ACEI)合用。
2. 良性前列腺增生的对症治疗。

【规格】2. mg（按C23H25N5O5计）。

【用法用量】初始剂量为1mg (半片），以减少体位性低血压和首剂晕厥的发生率，体位性低血压多发生在药后2-6 小时之间,故在首次给药和每次增加剂量后的这段时间应注意测定血压。如停药数天,应按初始治疗方案重新开始用药。
高血压：初始剂量为1mg (半片），每日1次。根据患者的立位血压反应（基于服药后2-6小时和24小时的测定值），用药剂量可增加至2mg(1片每曰1次，以后可根据需要增至4mg(2片)，每日1次，然后6mg ( 3片），每曰 1次，以获得理想的降压效果。剂量超过4mg(2片)增加过度体位性作用包括毕厥、

【不良反应】在有对照的临床试验中，最常见的不良反应为体位性低血压（很少伴有晕厥），非特异性不良反应包括： 头晕、乏力、低血压、外周性水肿、呼吸困难、头痛、不适、体位性头晕、眩晕、虚弱、嗜睡、胃肠道反应（腹痛、 腹渴、恶心、呕吐、胃肠炎）、口干、背痛、胸痛、心择、心动过速、肌痛、支气管炎、咳嗽、瘙痒、尿失禁、膀胱 炎及鼻炎。曾有易激怒和震颤（罕见病例）的报道。偶有与包括多沙唑嗪在内的α1受体阻滞剂相关的阴茎异常勃起和 阳瘘报道。也有药物过敏反应、皮疫、血小板减少症、紫瘢、鼻出血、白细胞减少、血尿、胆汁淤积、黄疮、肝功能

【禁忌】已知对喹唑啉类（如哌唑嗪和特拉唑嗪）或本品的任何成份过敏者禁用。
近期发生心肌梗塞者禁用。已接受多沙唑嗪治疗者如发生心肌梗塞，应针对个体情况决定其梗塞后的治疗。
有胃肠道梗阻、食道梗阻或任程度胃肠道腔径缩窄病史者禁用本品。

【注意事项】心绞痛患者在接受多沙唑嗪治疗之前应先采用可有效预防心绞痛发作的药物治疗。心绞痛患者从β受体阻滞剂转换为多沙唑嗪时，应充分注意β受体阻滞剂的撤药反应，直到患者血液动力学稳定后才开始服用多沙唑嗪。 有症状的心衰患者，在服用多沙唑嗪之前应先接受针对心衰治疗。接受过心衰治疗的患者，考虑到病情恶化的可能， 在多沙唑嗪治疗早期应加强随访。
昏厥与“首过效应”：多沙唑嗪与其他α阻滞剂一样，能引起明显的低血压（特别在直立位时），可出现昏厥和 其它直立症状（如头昏）。首次服药、加量或停药数曰后再次用药常会出现明显的直立效

【儿童用药】有关本品在儿童中应用的安全性及有效性目前尚未证实。

【老年患者用药】（1）常规剂量的多沙唑嗪可用于肾功能受损的患者及老年患者。
（2）本品在老年高血压者可能有明显低血压反应，须减少每曰维持量。
（3）本品在良性前列腺增生治疗中，老年人和非老年人的安全性和有效性是一致的。

【孕妇及哺乳期妇女用药】怀孕妇女：由于缺少本品在妊娠时的临床经验，因此有关本品在孕期用药的安全性尚未确定。动物试验发现高剂量用药时可使胎儿存活率下降。怀孕妇女避免使用本品。
哺乳期妇女：动物试验发现，多沙唑嗪在动物乳汁中蓄积，尚不清楚在人乳汁的情况，所以哺乳期禁用本品。

【药物相互作用】血浆中大部分（98% )多沙唑嗪与蛋白结合。人血浆体外研究数据表明，多沙唑嗪对地高辛、华法 林、苯妥英、吲哚美辛的蛋白结合无影响。在临床用药中多沙唑嗪与噻嗪类利尿剂、呋喃苯胺酸、|3阻滞剂、非甾体 抗炎药、抗生素、口服降糖药、促尿酸药或抗凝剂合并使用未发现任何不良药物相互作用。

【药物过量】药物过量最可能导致低血压，患者应立即平卧，取头低位。并根据个体情况，必要时采取其它支持治疗， 通常采用静脉输液。由于多沙唑嗪与血浆蛋白结合率高，故透析方法无效。

【药理毒理】药理作用：
多沙唑嗪为选择性α受体阻滞剂。通过选择性、竞争性阻断神经节后α1肾上腺素能受体，达到扩张血管，减少 血管阻力，降低血压的作用。
多沙唑嗪是α1肾上腺素能受体A1亚型的有效阻滞剂，而前列腺α1受体70%以上为A1亚型，故可通过选择性阻断位于基质、被膜和膀胱颈部平滑肌中的α1-肾上腺素能受体（主要为A1亚型）而改善良性前列腺增生引起的尿道阻塞症状。
多沙唑嗪可适度升高高密度脂蛋白胆固醇与总胆固醇的比值，但其临床重要意义尚未确定。
体外研究表明，5umol多沙唑嗪6’-和7’-羟基化代谢产物具有抗氧化作用。
毒理作用：
遗传毒性 本品微核试验、鼠伤寒沙门氏菌诱变试验和人体外周血细胞培养染色体畸变试验未见阳性。
生殖毒性 大鼠口服20mg/Kg/日甲磺酸多沙唑嗪（AUC为人每日服用12mg的4倍）可见雄性生殖力下降，停药后两周可恢复。家兔和大鼠分别口服41和20mg/Kg/曰（其血药浓度分别为人每日服用12mg本品Cmax和AUC的10倍和4倍），对胎儿未见影响。家兔给予82mg/Kg/日可见胎儿存活率下降。本品可通过胎盘屏障。大鼠母体动物给予 多沙唑嗪40或50mg/Kg/日（AUC为人每日服用12mg的8倍）可使胎儿出生后生长发育减缓。哺乳期大鼠口服本品 后乳汁中的药物浓度为其血药浓度的20倍以上。
长期毒性 SD大鼠口服80mg/Kg/日6个月和40mg/Kg/曰（AUC为人每曰服用12mg的8倍），12个月后可见心 肌坏死和纤维化。大鼠和小鼠按同样方式给予本品40mg/Kg/日(大鼠AUC为人的8倍，小鼠Cmax与人相等)18个月均可见心肌纤维化。低剂量（10mg/Kg/曰或20mg/Kg/日）时两种动物均未见心脏毒性。犬口服20mg/Kg/日(Cmax为人每日服用12mg的14倍）12个月和Wistar大鼠口服100mg/Kg/日(Cmax为人每日服用12mg的15倍)12个月后未见该损伤。
致癌作用本品未见有致癌作用。

【贮藏】遮光、密封保存。

【包装】铝箔 每板7片，每盒1板；每盒2板。

【有效期】暂定36个月