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盐酸坦洛新缓释胶囊

【成份】 本品主要成份为盐酸坦洛新。 化学名称:(-)-(R)-5- {2-[2-邻乙氧基苯氧基)乙肢基]丙基}-2-甲氧基苯磺酰胺盐酸盐 化学结构式: 分子式:C20H28N2O5S·HCl 分子量:444.98

【性状】 本品为胶囊,内含类白色颗粒。

【适应症】 前列腺增生症引起的排尿障碍。

盐酸坦洛新缓释胶囊

【成份】本品主要成份为盐酸坦洛新。
化学名称:(-)-(R)-5- {2-[2-邻乙氧基苯氧基)乙肢基]丙基}-2-甲氧基苯磺酰胺盐酸盐
化学结构式:
分子式:C20H28N2O5S·HCl
分子量:444.98

【性状】本品为胶囊,内含类白色颗粒。

【适应症】前列腺增生症引起的排尿障碍。

【规格】0. 2mg

【用法用量】成人每日1次,每次1粒或2粒(0.2或0.4mg),根据年龄、症状的不同可适当调整。

【不良反应】1. 神经精神系统:偶见头晕、蹒跚感等。
2. 循环系统:偶见血压下降、心率加快等。
3. 过敏反应:偶尔可出现皮疹,出现这种症状时应停止服药。
4. 消化系统:偶见恶心、呕吐、胃部不适、腹痛、食欲不振等。
5. 肝功能:偶见ALT、AST、LDH升高,停药后可恢复正常。
6. 其它:偶见鼻塞、浮肿、吞咽困难、倦怠感等。

【禁忌】1. 对本药过敏者。
2. 肾功能不全患者。

【注意事项】1. 注意不要嚼碎服用,应整个吞服。
2. 体位性低血压、冠心病患者应慎重使用。
3. 肾功能不全患者应视Ccr情况慎用或禁用。

【儿童用药】未进行该顶实验且无可靠参考文献。

【老年患者用药】因高龄患者中常有肾功能低下者,这种情况下应充分注意观察患者服药后的状况,如得不到期待的效果,不应继续增量,而应改用其它适当的处置方法。

【孕妇及哺乳期妇女用药】未进行该顶实验且无可靠参考文献。

【药物相互作用】合用降压药时,应密切注意血压变化。

【药物过量】本品过量使用可能会引起血压下降,因此要注意用量。

【药理毒理】药理作用
1. 对交感神经α1受体的阻断作用(参照哈乐®使用说明书)
本品可选择性阻断α1受体,其作用比盐酸哌唑嗪强0.5-22倍,比甲磺酸酚妥拉明强45-140倍。此外,本品对α1受体的亲和性较其对比α2受体强5400-24000倍。
2. 对尿道、膀胱及前列腺的作用
因本品系α1受体亚型α1A的特异拮抗剂,而尿道、膀胱颈部及前列腺存在的α1受体主 要为α1A受体,因此本品对尿道、膀胱颈部及前列腺平滑肌具有高选择性的阻断作用,使平滑肌松弛,尿道压迫降低,其抑制尿道内压上升的能力是抑制血管舒张压上升能力的13倍。
3. 改善排尿障碍的作用
本品可降低尿道内压曲线中的前列腺压力,而对节律性膀胱收缩和膀胱内压曲线无影响。
毒理研究
据文献报道
1. 亚急性毒性试验
以大鼠、小猎犬(经□)连续给药3个月后,发现子宫、卵巢重量减轻。
2. 致癌毒性
雌性小鼠服用盐酸坦洛新45mg/Kg/d和158mg/Kg/d2年后,乳腺纤维 腺瘤(p<0.001)和腺癌(p>0.075)发生率升高,试验中雌性大鼠和小鼠发 生乳腺癌可能和盐酸坦洛新引起的催乳激素升高有关。
3. 致畸毒性
在已知的各种试验中,盐酸坦洛新都被证明无致畸作用。
4. 生殖毒性
雄性大鼠单剂量或多剂量服用盐酸坦洛新300mg/Kg/d可导致生殖功能显著下降,但这冲作用是可逆的,生殖功能在单剂量停药3天或多剂量停药4星期后得到改善,在多剂量停药9星期后恢复正常,雄性大鼠多剂量服用10mg/Kg/d或100mg/Kg/d (AUC时下曲线面积分别为正常人的0.2和16倍)不会影响生殖功能。

【贮藏】密封保存

【包装】1、铝塑装,每盒10粒。  2、铝塑装,每盒20粒。  3、铝塑装,每盒30粒。  4、铝塑装,每盒40粒。

【有效期】暂定24个月

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