【成份】化学名称：1－（4－氨基－6，7－二甲氧基－2－喹唑啉基）－4－[（四氢－2-呋喃基）羰基]-哌嗪盐酸盐二水合物
化学结构式：
分子式：C19H25N5O4·HCl·2H2O
分子量：459.93

【性状】本品为黄色扁圆形片。

【适应症】本品口服给药适用于轻度或中度高血压治疗，可与噻嗪类利尿剂或其他抗高血压药物合用，还可以在其他药物不适用或无效时单独使用。本品主要降低舒张压。
本品口服给药还适用于良性前列腺增生(BPH)引起的症状治疗。

【规格】2. mg(以特拉唑嗪计)

【用法用量】高血压
初始剂量为睡前服用1mg，且不应超过，以尽量减少首剂低血压事件的发生。一周后，每日单剂量可加倍以达预期效应。常用维持剂量为每日一次2～10mg。剂量超过20mg未见效能增加，未对40mg以上剂量进行研究。
良性前列腺增生(BPH)
根据患者的反应来调整给药剂量。初始剂量为睡前服用1mg，且不应超过，以尽量减小首剂低血压事件的发生。一周或两周后每日剂量可加倍以达预期效应。常用维持剂量为每日一次5～10mg。给药两周后症状明显改善。到目前为止，还没有足够的数据表明剂量超过每日一次10mg会引起进

【不良反应】最常见的有：体虚无力、心悸、恶心、外周水肿、眩晕、嗜睡、鼻充血/鼻炎和视觉模糊/弱视。
另外，下列不良反应亦有报道：背痛、头痛、心动过速、体位性低血压、晕厥、水肿、体重增加、肢端疼痛、性欲降低、抑郁、神经质、感觉异常、呼吸困难、鼻窦炎、阳萎。
临床试验中报道的其他不良反应及在市场反馈报道中与本品使用关系不太明确的不良反应：胸痛、面部水肿、发烧、腹痛、颈痛、肩痛、血管舒张、心律失常、便秘、腹泻、口干、消化不良、胃肠气胀、呕吐、痛风、关节痛、关节炎、关节失常、肌痛、焦虑、失眠、支气管炎、鼻出血、流感症状、

【禁忌】已知对α肾上腺素受体拮抗剂敏感者禁用。

【注意事项】肾功能损伤患者无需改变推荐剂量；
加用噻嗪类利尿药或其他抗高血压药时应减少特拉唑嗪的用量，必要时应重新调整剂量。特拉唑嗪与噻嗪类利尿药或其他抗高血压药合用时应注意防止发生低血压。
与其他α肾上腺素受体拮抗剂一样，建议特拉唑嗪不用于有排尿晕厥史的患者。
直立性低血压在良性前列腺增生患者的发生率较高血压患者高，其中老年患者较年轻患者容易发生。
如果用药中断数天，应当重新使用初始剂量方案进行治疗；
首次用药或停止用药、停药后重新给药会发生眩晕、轻度头痛或瞌睡；建议在给予初始剂量12小时内或剂量增加时应

【儿童用药】尚不明确。

【老年患者用药】药代动力学研究表明老年人使用本品时不必改变推荐剂量。使用特拉唑嗪治疗良性前列腺增生时老年患者较年轻患者易发生直立性低血压。

【孕妇及哺乳期妇女用药】怀孕妇女禁用本品，哺乳期妇女使用本品时应停止授乳。

【药物相互作用】临床试验中，合用本品和血管紧张素(ACE)抑制剂或利尿剂治疗的患者中报道眩晕或其他相关不良反应的比例高于使用本品治疗的全体患者的比例。当本品与其他抗高血压药物合用时应当注意观察，以避免发生显著低血压。当在利尿剂或其他抗高血压药物中加入本品时，应当减少剂量并在必要时重新制定剂量。
已知本品与镇痛剂/抗炎药物、强心甙、降糖药、抗心律失常药物、抗焦虑药物/镇静剂、抗细菌药、激素/甾体及治疗痛风药物不会产生相互作用。
有报告认为本品与磷酸二酯酶（PDE-5）抑制剂合用会发生低血压。

【药物过量】本品过量可能导致急性低血压，此时应采用心血管支持疗法。患者应仰卧以使血压恢复及心率正常化。若该方法还不能解决，则应首先扩容以治疗休克，必要时使用血管加压药。应监测肾功能并应用常规支持疗法。因本品具有较高的血浆蛋白结合率，因此透析无效。

【药理毒理】药理作用
本品为选择性α1受体阻滞剂，能降低外周血管阻力，对收缩压和舒张压都有降低作用；具有松弛膀胱和前列腺平滑肌的作用，可缓解良性前列腺肥大而引起的排尿困难症状。
虽然到目前为止还没有建立起盐酸特拉唑嗪降压作用的确切机理，但外周血管的松弛主要是由于突触后α肾上腺素受体的竞争拮抗作用引起的。特拉唑嗪开始时产生缓慢的降低血压作用，随后发挥持续抗高血压效应。
临床经验表明血浆总胆固醇降低2～5%和LDLc+VLDLc结合部分降低3～7%与特拉唑嗪治疗剂量有关。
临床试验中可观察到服用盐酸特拉唑嗪后总胆固醇及结合低密度和极低密度脂蛋白的血浆浓度轻度降低。合用其它能升高血浆总胆固醇的抗高血压药未见总胆固醇的升高。
研究表明α1肾上腺素受体的拮抗作用有益于改善慢性膀胱阻滞患者(如良性前列腺增生，BPH)的尿道功能。BPH症状主要是由前列腺增生及尿道出口和前列腺平滑肌阈值增加(主要由α1肾上腺素受体调节)引起。
体外试验表明盐酸特拉唑嗪可拮抗去氧肾上腺素诱导的人前列腺组织的收缩。在临床试验中还显示了盐酸特拉唑嗪可以改善BPH患者的尿道功能和症状。
毒性研究
遗传毒性
Ames试验、在体细胞遗传学试验、小鼠显性致死试验、在体中国仓鼠染色体畸变试验和V79细胞正向突变试验均未见潜在致突变性。
生殖毒性
大鼠每日灌胃
8. 30和120 mg/kg特拉唑嗪以研究对生育力/生殖影响。结果显示30mg/kg 组 (240mg/M2， 人最大推荐剂量的20倍) 20只雄性大鼠中有4只、120mg/kg 组 (960mg/M2， 人最大推荐剂量的80倍) 19只雄性大鼠中有5只丧失生育能力。睾丸的重量和形状未受影响。交配后阴道涂片显示30和120 mg/kg组较对照组精子数少，精子数目与怀孕胎仔数有良好的相关性。
大鼠连续1或2年每日经口给予特拉唑嗪40和250mg/kg(人最大推荐剂量的29和175倍)睾丸萎缩明显增加，但每日8mg/kg(大于人最大推荐剂量的6倍)未见该现象。犬连续3月每日给予特拉唑嗪300mg/kg(大于人最大推荐剂量的500倍)也可见睾丸萎缩。但连续1年每日给予特拉唑嗪20mg/kg(人最大推荐剂量的38倍)未见睾丸萎缩。派唑嗪(一种选择性α1受体阻滞剂)也可导致该损伤。
大鼠和家兔每日经口给予分别为人最大推荐剂量280和60倍的特拉唑嗪未见致畸作用。大鼠每日给予480mg/kg(人最大推荐剂量的280倍)可见吸收胎。家兔每日给予人最大推荐剂量60倍的特拉唑嗪，可见吸收胎增加、胎儿体重减轻和子代多胎。该现象可能为母体毒性的继发反应。
大鼠每日给予120mg/kg(大于人最大推荐剂量的75倍)特拉唑嗪幼仔死亡数较对照组明显增加。
致癌作用
雄性大鼠长时间给予大剂量特拉唑嗪可引起肿瘤的生成，但在雌性大鼠和小鼠未见该现象。该现象与人临床用药的相关性尚未知。

【贮藏】遮光，密闭保存。

【包装】铝塑泡罩包装，14片/盒，28片/盒。

【有效期】36个月