本品肌内注射 0.5g 和 1.0g 半小时后血药峰浓度（ Cmax ）分别为 13mg/L 和 28mg/L ，静脉滴注 0.5g 和 1.0g ，血药峰浓度（ Cmax ）分别为 30mg/L 和 68mg/L 。血消除半衰期 （t1/2（） 为 1 小时。蛋白结合率为 38% 。给药后 24 小时经尿排出给药量的 85% 。组织间液和腹腔液的药物浓度与血药浓度相当。本品可透入有炎症的脑膜。可透过胎盘进入胎儿体内，乳汁中亦含有本品。

适合于各种原因引起的高脂血症，对降低胆固醇和甘油三酯均有效，对家族性或非家族性高脂血症均可应用。可作为一线降脂药物，又可作为其他降脂药物治疗失败时的替代药物，尤其适合于高脂血症合并糖尿病患者，因其不仅能降低血脂而且能改善糖耐量。该药在降脂的同时能显著降低患者发生动脉粥样硬化的危险性。

主要用巨幼红细胞贫血，营养不良性贫血，妊娠期贫血，多发性神经炎，神经根炎，三叉神经痛，坐骨神经痛，神经麻痹，也可用于营养不良性产品以及放射线与药物引起的白细胞减少症。

1本品与其他抗结核药联合用于各种结核病的初治与复治，包括结核性脑膜炎的治疗。2本品与其他药物联合用于麻风、非结核分枝杆菌感染的治疗。3本品与万古霉素（静脉）可联合用于甲氧西林耐药葡萄球菌所致的严重感染。利福平与红霉素联合方案用于军团菌属严重感染。4用于无症状脑膜炎奈瑟菌带菌者，以消除鼻咽部脑膜炎奈瑟菌；但不适用于脑膜炎奈瑟菌感染的治疗