1.适用于免疫缺陷患者（包括艾滋病患者）并发巨细胞病毒视网膜炎的诱导期和维持期治疗。2.亦可用于接受器官移植的患者预防巨细胞病毒感染及用于巨细胞病毒血清试验阳性的艾滋病患者预防发生巨细胞病毒疾病。

主要用作叶酸拮抗剂（如甲氨蝶呤、乙胺嘧啶或甲氧苄啶等）的解毒剂。本品临床常用于预防甲氨蝶呤过量或大剂量治疗后所引起的严重毒性作用。当口服叶酸疗效不佳时，也用于口炎性腹泻、营养不良、妊娠期或婴儿期引起的巨幼细胞性贫血，但对维生素B12缺乏性贫血并不适用。近年应用亚叶酸钙作为结肠、直肠癌的辅助治疗，与氟尿嘧啶联合应用，可延长存活期。

本品可适用于下述由未知病原菌或己知敏感菌造成的感染的治疗:下呼吸道感染（支气管肺炎及大叶性肺炎）；合并上（肾盂肾炎）及下泌尿道感染；皮肤及软组织感染（蜂窝织炎，皮肤脓肿及伤口感染）；中性粒细胞减少患者的感染；菌血症/败血症。如上所列的严重感染。