1用作叶酸拮抗剂（如甲氨蝶呤、乙氨嘧啶或甲氧苄啶等）的解毒剂。2用于预防甲氨蝶呤过量或大剂量治疗后所引起的严重毒性作用。3也用于叶酸缺乏所引起的巨幼红细胞性贫血的治疗。4与5-氟脲嘧啶合用，用于晚期结肠、直肠癌。

单用治疗早期帕金森病或与左旋多巴或与左旋多巴及外周多巴脱羧酶抑制剂合用。思吉宁与左旋多巴合用特别适用于治疗运动波动例如由于大剂量左旋多巴治疗引起的剂末波动。