齐多夫定注射液(伟诺) 举报/反馈

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说明书

【通用名称】: 齐多夫定注射液

【商品名称】: 伟诺

【英文名称】: Zidovudine Injection

【汉语拼音】: Qiduofuding zhusheye

【成份】: 　　齐多夫定

【性状】: 　　本品为无色或几乎无色的澄明液体。

【适应症】: 齐多夫定与其他抗—逆转录病毒药物联合使用，用于治疗人类免疫缺陷性病毒（HIV）感染。

【用法用量】: 　　成人：推荐剂量为每次1mg/kg，注射时间应超过1小时，每天5～6次。此剂量与超过此剂量的注射给药相比能否更有效改善由HIV感染引起的神经功能障碍仍然是个未知数。使用注射给药的患者应能耐受口服给药;此剂量相当于口服100mg，每4小时一次的给药剂量。母-婴HIV传染：对于怀孕14周以上的孕妇和她们的新生儿的推荐剂量为：母亲：口服，每天5次，每次100mg，直到分娩;在分娩过程中，首次剂量为2mg/kg，注射时间应超过1小时。随后每过1小时注射1mg/kg，直到婴儿脱离母体。婴儿：自出生起12小时内，每6小时按体重，口服2mg/kg，直到6周。对于不能口服的婴儿，可使用齐多夫定注射液，每次1.5mg/kg，每6小时一次，每次注射时间应超过30分钟。注射液的配制：注射液应在使用前进行稀释。将计算好的用量从西林瓶中取出，用5%的葡萄糖注射液稀释至浓度不高于4mg/ml。应避免和生物制剂或胶体溶液混用。稀释后的注射液在室温下24小时内可保持稳定，在冰箱中(2～8℃)可保存48小时。需要注意的是，若在25℃保存的稀释溶液，最好在8小时内使用;2～8℃下保存的溶液，最好在24小时内使用，以避免微生物污染溶液。对于这类非胃肠道使用的药物，应检查溶液的固体悬浮物和颜色，若发现上述情况，应将药品弃去，重新配制新的溶液。用法：本品使用时应匀速滴注，且滴注时间应超过1小时。应避免滴注过快。本品不可肌肉注射。血液系统不良反应患者的剂量调整对于血红蛋白水平降至7.5g/dl (4.65mmol/l)~9g/dl(5.59mmol/l)或中性粒细计数降至0.75109~1.0109/l的患者，应减少齐多夫定的用量或中止齐多夫定的治疗。肾功能损害者的用药剂量与健康人相比，晚期肾衰患者齐多夫定的血浆峰浓度高出50%，系统暴露(以齐多夫定浓度-时间曲线下面积表示)增加100%，而半衰期无明显改变。肾功能的衰竭主要引起葡萄糖苷酸代谢物的贮积，该代谢物无毒性作用。晚期肾衰患者治疗中应根据患者的血液学参数及临床反应调整剂量。血液透析及腹膜透析对齐多夫定的排泄无明显影响，而其葡萄糖苷酸代谢物的排泄增加。肝功能受损者的用药剂量从肝硬化患者中得到的资料表明，肝功能受损患者由于葡糖醛酸化作用的减弱而引起齐多夫定的蓄积。肝功能受损患者须进行剂量调整，但因资料有限，目前尚无理想的推荐方案。如果无法监测齐多夫定的血浆浓度，医师应特别注意患者有无不耐受的征象，并适当调整和/或延长用药间隔。

【不良反应】: 1.成人，最严重的不良反应包括贫血症(必要时输血)，中性粒细胞减少症和白细胞减少。当高剂量用药(1200～1500mg/天)或晚期HIV患者(尤其是治疗前骨髓储量少的患者)，特别是CD4+细胞数低于100/mm3患者易出现上述不良反应。必要时减少用药量或停止治疗(参照用法用量)。用本品治疗前中性粒细胞数、血红蛋白和血清中维生素B12低的患者，与对乙酰氨基酚同用的患者(参照药物相互作用)，中性粒细胞减少症发生率增加。大规模安慰剂对照临床研究中常见的其他不良反应包括恶心、呕吐、厌食、腹痛、头痛、皮疹、低热、肌

【禁忌】: 　　本品禁用于已知对齐多夫定或制剂中任何成份过敏者。本品禁用于中性粒细胞计数异常低下(0.75109/l)者或血红蛋白水平异常低下(7.5g/di或4.65mmol/L)者。

【注意事项】: 应提醒患者注意其同时应用的其它药物的不良反应。应告诫患者该药尚未被证明能预防HIV通过性接触或血液污染的传播。齐多夫定不能治愈HIV感染，患者仍存在着与免疫抑制相关疾患的危险，如条件致病菌所致感染及恶性肿瘤等。虽然有实验数据表明齐多夫定可减少条件致病菌感染及恶性肿瘤（包括淋巴瘤）的发生机率，但证据尚不够充分。对于HIV感染晚期患者，目前的研究结果表明，接受齐多夫定治疗组与未接受治疗组患淋巴瘤的机率是相同的。对于长期接受齐多夫定治疗的早期HIV感染患者，其患淋巴瘤的机率尚不清楚。应提醒那些在怀孕期间使用齐多

【药物相互作用】: 　　齐多夫定主要通过生成无活性的葡萄糖苷酸代谢物而被清除。那些主要通过肝脏代谢，特别是通过葡糖醛酸化作用而被清除的药物有可能对齐多夫定的代谢产生影响。以下列举的药物间相互作用并不全面，仅列举需加以注意的代表性药物。有限的数据表明齐多夫定和利福平之间的相互作用使得齐多夫定的AUC减少48%± 34%。其临床意义尚不清楚。有限的数据表明丙磺酸通过抑制葡糖醛酸化的过程来延长齐多夫定的半衰期和增加血浆浓度—时间曲线的面积。在存在丙磺酸的情况下，葡萄糖苷酸(以及可能齐多夫定本身)的肾清除减弱。同时使用拉米夫定，可观察到齐多夫定的Cmax(25%)有少许增加，但尽管如此，总暴露(AUC)并不明显改变。齐多夫定对拉米夫定的药代动力学无影响。某些接受齐多夫定治疗的患者，苯妥英血药浓度降低，而有一例其血液浓度反而升高，上述情况提示，在同时使用齐多夫定及苯妥英两种药物时，应严密监测苯妥英的血药浓度。以下药物，且并不局限于此，阿司匹林、可待因、吗啡、吲哚美辛、酮替芬、萘普生、去甲羟基安定、西咪替丁、安妥明、氨苯砜及Isoprinosine可以通过竞争性抑制葡糖醛酸化过程或直接抑制肝脏微粒体代谢而影响齐多夫定的代谢。当上述药物与齐多夫定联合应用，特别是长期应用时，应充分考虑引起药物相互作用的可能。在体外，核苷结构类似物—利巴韦林可拮抗齐多夫定的抗病毒活性，应避免同时应用。与具有潜在肾毒性或骨髓抑制作用的药物，如全身用喷他咪、氨苯砜、乙胺嘧啶、复方磺胺甲恶唑、两性霉素、氟胞嘧啶、更昔洛韦、干扰素、长春花碱及阿霉素同时应用，特别在急性期治疗时亦可以使齐多夫定产生不良反应的机率增加。如果上述药物有必要与齐多夫定同时应用，则应特别小心，密切监测肾功能及血液学参数，必要时，其中一种或若干种药物应减量。由于某些患者接受齐多夫定治疗时仍有可能发生条件致病菌感染，故可考虑同时给予抗菌素预防治疗。曾被用于预防治疗的抗菌素包括：复方磺胺甲恶唑、喷他咪气雾剂、乙胺嘧啶及无环鸟苷。有限的临床数据还不能充分说明同时使用齐多夫定与这些药物产生不良反应机率的增加。

【药理作用】: 　　药理作用：齐多夫定为天然胸腺嘧啶核苷的合成类似物，其3′-羟基(-OH)被叠氮基(-N3)取代。在细胞内，齐多夫定在酶的作用下转化为其活性代谢物齐多夫定5′-三磷酸酯(AztTP)。AztTP通过竞争性利用天然底物脱氧胸苷5′-三磷酸酯(dTTP)和嵌入病毒DNA来抑制HIV逆转录酶。嵌入的核苷类似物中3′-羟基的缺失，可阻断使DNA链延长所必须的5ˊ～3ˊ磷酸二酯键的形成，从而使病毒DNA合成终止。活性代谢物AztTP还是细胞 DNA聚合酶-α和线粒体聚合酶-γ的弱抑制剂，据报道可嵌入到体外培养细胞的DNA中。体外人类免疫缺陷病毒(HIV)对齐多夫定的敏感性与临床治疗反应之间的关系尚在进一步研究之中。由于体外敏感试验尚未标准化，故实验结果受方法学因素的影响差异较大。据报道，从长期接受齐多夫定治疗患者体内分离出来的HIV在体外实验中对齐多夫定的敏感度有所降低。目前的研究结果表明，相对于晚期HIV感染，早期HIV感染患者体外实验中HIV对齐多夫定敏感度下降的机率高，幅度大。病毒对齐多夫定敏感性的降低和对齐多夫定耐药株的出现限制了临床单药治疗的应用。体外试验表明，齐多夫定与拉米夫定联合应用时，本已对齐多夫定耐药的病毒株可因对拉米夫定耐药性的出现而恢复对齐多夫定的敏感性。并且在体内试验中，临床有证据显示齐多夫定与拉米夫定的联合应用可延迟对齐多夫定耐药性在抗-逆转录病毒的病人中的出现。有研究结果显示，齐多夫定与许多其它抗HIV制剂，特别是拉米夫定，ddI及α干扰素有疗效叠加效应或协同作用，可更有效地抑制HIV在细胞培养中的复制。尽管如此，体外试验表明，三种核苷类似物或两种核苷类似物加一种蛋白酶抑制剂较比一种或两种药物联合使用，可更有效地抑制HIV-1诱导的细胞病变。国际上认可的指导原则(疾病控制和预防中心—1998年6月)，推荐在意外暴露于HIV感染的血液事件中如：针刺伤，应立即给予齐多夫定和拉米夫定联合治疗(在1-2小时内)。在高危情况下，还应包括蛋白酶抑制剂。建议抗逆转录病毒预防持续4周。没有关于暴露后预防的对照临床研究且支持数据有限。尽管立即给予抗逆转录病毒制剂治疗，HIV感染仍有可能会发生。

【贮藏】: 　　遮光，密闭保存。

【规格】: 20ml:0.2g

【批准文号】: 国药准字H20041352

【企业名称】: 山东凤凰制药股份有限公司

【企业简称】: 山东凤凰制药

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